[发明专利]用作Hsp90抑制剂的嘌呤衍生物

权利要求书

1.下式的化合物∶

其中

(a) 每个Z₁、Z₂和Z₃独立地是C或N，同时具有满足化合价需要的H取代基；

(b) Xa、Xb和Xc全部是碳，其通过两个单键或一个单键和一个双键连接，其中

(c) Y是-CH₂-或-S-；

(d) X₄是氢或卤素；和

(e) X₂和R选自下列的组合∶

(i) X₂是卤素，R是伯氨基-烷基、仲或叔烷基-氨基-烷基、芳基-烷基或非芳香性的杂环-烷基，其中胺的氮和杂环的杂原子为满足化合价而被取代，条件是，R不是哌啶子基部分；和

(ii)   X₂选自烷基，烯基，炔基，芳基，环烷基，环烯基，饱和或不饱和杂环，芳基，芳氧基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯氧基，羟烷基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，酰氨基，氨基甲酰基，酰胺基，二烷基酰胺基，烷基酰胺基，烷基磺酰氨基，磺酰氨基，三卤代碳(trihalocarbon)，-烷硫基，SO₂-烷基，-COO-烷基，OH或烷基-CN，或由R形成的环的部分，和

R是表8所列的基团。

2.权利要求1的化合物，其中X₂不是卤素。

3.权利要求2的化合物，其中X₂是炔基。

4.权利要求3的化合物，其中该化合物选自：8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)硫基)-9-(3-(异丙基氨基)丙基)-9H-嘌呤-6-胺；1-(3-(2-(6-氨基-8-(6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基硫基)-9H-嘌呤-9-基)乙基)哌啶-1-基)乙酮；1-(3-(3-(6-氨基-8-(6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基硫基)-9H-嘌呤-9-基)丙基)吡咯烷-1-基)乙酮；8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)硫基)-9-(2-(新戊基氨基)乙基)-9H-嘌呤-6-胺；5-(6-氨基-8-(6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基硫基)-9H-嘌呤-9-基)戊烷-1-磺酰胺；1-(4-(3-(6-氨基-8-(6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基硫基)-9H-嘌呤-9-基)丙基)哌啶-1-基)乙酮；9-(3-(叔丁基氨基)丙基)-8-(6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基硫基)-9H-嘌呤-6-胺；1-乙酰基-3-(3-(6-氨基-8-(6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基硫基)-9H-嘌呤-9-基)丙基)咪唑烷-2-酮；8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)硫基)-9-(2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基)-9H-嘌呤-6-胺；8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)硫基)-9-(2-(1-甲基哌啶-3-基)乙基)-9H-嘌呤-6-胺；8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)硫基)-9-(2-(1-(甲基磺酰基)哌啶-3-基)乙基)-9H-嘌呤-6-胺；1-(3-(2-(6-氨基-8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9H-嘌呤-9-基)乙基)哌啶-1-基)乙酮；9-(3-(叔丁基氨基)丙基)-8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9H-嘌呤-6-胺；6-(6-氨基-8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9H-嘌呤-9-基)己酰胺；1-(3-(6-氨基-8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9H-嘌呤-9-基)丙基)吡咯烷-3-酮；4-(6-氨基-8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9H-嘌呤-9-基)丁烷-1-磺酰胺；8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9-(3-(异丙基氨基)丙基)-9H-嘌呤-6-胺；8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9-(2-(新戊基氨基)乙基)-9H-嘌呤-6-胺；3-(2-(6-氨基-8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9H-嘌呤-9-基)乙基)哌啶-1-磺酰胺；8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9-(2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基)-9H-嘌呤-6-胺；和8-((6-乙炔基-2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基)-2-氟-9-(2-(1-甲基哌啶-3-基)乙基)-9H-嘌呤-6-胺。