[发明专利]可用作AMPK调节剂的螺吲哚-环丙烷二氢吲哚酮无效

专利信息
申请号: 201080055807.5 申请日: 2010-12-08
公开(公告)号: CN102656147A 公开(公告)日: 2012-09-05
发明(设计)人: 陈力;冯立春;贺耘;黄孟伟;昀宏英 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D209/34 分类号: C07D209/34;C07D401/08;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/10;C07D413/10;A61K31/404;A61K31/4406;A61P3/04;A61P3/10
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 王旭;贺卫国
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用作 ampk 调节剂 吲哚 丙烷
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中

R1和R2独立地选自氢、烷基、吡啶基、苯基、卤苯基、烷氧基苯基、烷基磺酰基苯基、氰基苯基和三氟甲基苯基;

或者R1和R2与它们所结合的碳原子一起形成环烷基或四氢吡喃基;

R3是氢、吡啶基、哌啶基、羧基吡啶基、四氢吡喃基、烷基氨基、吗啉基、吗啉基烷基氨基、烷基吗啉基烷基氨基、烷基磺酰基哌啶基、烷基哌嗪基、烷基氨基烷基哌嗪基、吡啶基哌嗪基、烷基氨基吡咯烷基、1H-咪唑基、羧基烷基-1H-咪唑基、羧基-1H-咪唑基、环烷基磺酰基氨基羰基吡啶基或取代的苯基,其中取代的苯基是被独立地选自以下基团的一个或两个取代基取代的苯基:烷基、卤素、羟基烷基氨基、羧基、烷基磺酰基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基、哌啶基羰基、哌嗪基羰基、吗啉基羰基、吡啶基哌嗪基羰基、烷基哌嗪基羰基、烷基磺酰基哌嗪基羰基、烷基吡咯烷基烷基氨基羰基、烷基-1H-吡唑基氨基羰基、氧代-唑烷基、氧代-吡咯烷基、氧代-咪唑烷基、吗啉基烷基氨基羰基、烷基氨基烷基哌嗪基羰基、环烷基-1H-吡唑基氨基羰基和环烷基磺酰基氨基羰基;

R4是氢、卤素、羧基、氰基、三氟甲基或烷基磺酰基;并且

n是0、1、2或3;

或其药用盐或酯。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1和R2中的一个选自氢和烷基而另一个选自吡啶基、卤苯基、烷基磺酰基苯基、氰基苯基和三氟甲基苯基。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中R1和R2中的一个选自氢和异丙基而另一个选自吡啶基、氟苯基、氯苯基、氰基苯基、甲基磺酰基苯基和三氟甲基苯基。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R3是吡啶基、羧基吡啶基、四氢吡喃基、二烷基氨基、吗啉基、烷基磺酰基哌啶基、烷基哌嗪基、二烷基氨基烷基哌嗪基、二烷基氨基吡咯烷基、羧基烷基-1H-咪唑基、羧基-1H-咪唑基或取代的苯基,其中取代的苯基是被独立地选自以下基团的一个或两个取代基取代的苯基:烷基、卤素、羧基、烷基磺酰基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基、哌啶基羰基、哌嗪基羰基、吗啉基羰基、吡啶基哌嗪基羰基、烷基哌嗪基羰基、烷基磺酰基哌嗪基羰基、烷基吡咯烷基烷基氨基羰基、烷基-1H-吡唑基氨基羰基、氧代-唑烷基、氧代-吡咯烷基和氧代-咪唑烷基。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R3是羧基吡啶基、羧基烷基-1H-咪唑基、羧基苯基或被羧基和氧代-唑烷基取代的苯基。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中R4是氢、卤素或羧基。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物,其中R4是氢、氟、氯或羧基。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中n是0或1。

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