[发明专利]两性离子聚合物生物缀合物以及相关的方法

权利要求书

如下限定了其中要求保护排他的所有权或特权的本发明的实施方案:

1.两性离子聚合物生物缀合物，其包含与生物分子共价偶联的一种或多种两性离子聚合物。

2.权利要求1的缀合物，其中所述两性离子聚合物包含多个重复单元，每个重复单元具有下式:

其中

R₁选自氢，氟，三氟甲基，C1-C6烷基和C6-C12芳基;

R₂和R₃独立地选自：烷基和芳基，或与其所连接的氮一起形成阳离子中心;

L₁是将阳离子中心[N⁺(R₅)(R₆)]与聚合物主链[-(CH₂-CR₄)_n-]共价偶联的连接子;

L₂是将阴离子中心[A(=O)O^-]与阳离子中心共价偶联的连接子;

A是C，SO，SO₂或PO;

M⁺是与(A=O)O^-阴离子中心相缔合的反离子;

X^-是与阳离子中心相缔合的反离子;和

n是1至约10,000的整数。

3.权利要求2的缀合物，其中R₁，R₂和R₃独立地选自C1-C3烷基。

4.权利要求2的缀合物，其中L₁选自-C(=O)O-(CH₂)_n-和-C(=O)NH-(CH₂)_n-，其中n是1-20。

5.权利要求2的缀合物，其中L₂是-(CH₂)_n-，其中n是1-20的整数。

6.权利要求1的缀合物，其中所述生物分子是蛋白。

7.权利要求1的缀合物，其中所述生物分子是核酸。

8.权利要求1的缀合物，其中所述生物分子是碳水化合物。

9.权利要求1的缀合物，其中所述生物分子是脂。

10.权利要求1的缀合物，其中所述生物分子是小分子。

11.权利要求1的缀合物，其中所述生物分子相对于其未缀合的形式具有增加的热稳定性。

12.权利要求1的缀合物，其中所述缀合物抵抗离液剂的变性并且适于以阴离子放射治疗剂(例如I₁₂₅^-和I₁₃₅^-)进行的蛋白加载。

13.组合物，其包含权利要求1-12中任一项的缀合物和药学上可接受的载体或稀释剂。

14.混合荷电共聚物生物缀合物，其包含与生物分子共价偶联的一种或多种混合荷电聚合物。

15.权利要求14的缀合物，其中所述混合荷电共聚物包含多个重复单元，每个重复单元具有下式:

其中

R₄和R₅独立地选自氢，氟，三氟甲基，C1-C6烷基和C6-C12芳基;

R₆，R₇和R₈独立地选自烷基和芳基，或与其所连接的氮一起形成阳离子中心;

A(=O)-OM)是阴离子中心，其中A是C，SO，SO₂或PO，且M为金属或有机反离子;

L₃是将阳离子中心[N⁺(R₆)(R₇)(R₈)]与聚合物主链共价偶联的连接子;

L₄是将阴离子中心[A(=O)-OM]与聚合物主链共价偶联的连接子;

X^-是与阳离子中心相缔合的反离子;

n是1至约10,000的整数;且

p是1至约10,000的整数。