[发明专利]G蛋白偶联受体88的调节剂无效
| 申请号： | 201080056040.8 | 申请日： | 2010-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN102648180A | 公开（公告）日： | 2012-08-22 |
| 发明（设计）人： | 毕英智;C.D.德齐尔巴;J.J.布隆森;C.芬克;M.格林;D.金博尔;J.E.马科;S.权;Y.张;G.齐普 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司;雷西肯制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/56 | 分类号： | C07D213/56;C07D241/12;A61K31/4418;A61K31/4965;A61P3/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白 受体 88 调节剂 | ||
1.式(I)化合物或其药用盐，
其中
n是0或1；
A选自咪唑基；苯基；吡嗪基；嘧啶基；吡啶基；以及噻唑基；
R1选自：
其中表示与母体分子部分的连接点；
R2选自氢；C1-C3烷基；C3-C6环烷基；以及C3-C6环烷基-C1-C3烷基；
R3选自氢；C1-C6烷基；C1-C3烷氧基-C1-C3烷基；羟基-C1-C3烷基；
或者，R2和R3以及与它们相连的原子一起形成吡咯烷环；
R4选自氢；C1-C3烷基；和羟基-C1-C3烷基；或者
R3和R4与它们相连的碳原子一起形成羰基基团，或者形成选自C3-C6环烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基的环；
R5选自氢和C1-C3烷基；或者
R4和R5以及与它们相连的碳原子一起形成环戊基或环己基环；
R6选自氢；C1-C3烷氧基；C1-C3烷基；和卤素；以及
R7选自
C3-C6烯基；
C2-C6烯基氧基；
C3-C6烷氧基；
C1-C3烷氧基-C2-C3炔基；
C1-C6烷基；
C2-C6炔基；
C5-C6环烯基；
C3-C6环烷基，其任选取代有一个或两个C1-C3烷基；
C3-C6环烷基-C1-C3烷氧基，其中所述环烷基任选取代有一个或两个C1-C3烷基；
C3-C7环烷基氧基，其任选取代有一个或两个C1-C3烷基；
卤素；
杂环基，其任选取代有一个或两个独立选自C1-C3烷基、卤代-C1-C3烷基和苯基的基团；
杂环基氧基，其任选取代有一个或两个卤代-C1-C3烷基；
苯氧基-C1-C3烷氧基；
苯基，其任选地取代有一、二或三个独立选自以下的取代基：C1-C3烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C3烷基、C1-C3烷氧基羰基、C1-C3烷氧基羰基-C1-C3烷基、C1-C6烷基、C1-C3烷基硫基、C2-C6炔基、氰基-C1-C3烷基、卤素、卤代-C1-C3烷氧基、-NH2和苯氧基，所述苯氧基任选取代有一个或两个独立地选自C1-C3烷氧基-C1-C3烷基和卤素的基团；条件是当所述苯基是取代的时，第一个取代基位于该苯基环的对位；
苯基-C1-C3烷氧基，其中所述苯基任选取代有一个或两个独立地选自C1-C3烷氧基-C1-C3烷基和卤素的基团；以及
X-C(O)-NH-；其中X选自C1-C3烷氧基；C1-C6烷基；C3-C10环烷基；以及任选取代有C1-C6烷基的杂环基；
R8选自氢；C1-C3烷基；和卤素；以及
R9选自氢；C1-C3烷基；和卤素。
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