[发明专利]组合无效
申请号: | 201080056439.6 | 申请日: | 2010-10-12 |
公开(公告)号: | CN102665720A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | K.奥格;K.E.巴克曼;J.D.格雷肖克;T.吉尔默;S.拉克雷;S.R.莫里斯 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/54 | 分类号: | A61K31/54 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 孔宪静 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组合 | ||
1.一种组合,其含有:
(i)结构(I)的第一化合物:
或其可药用盐或溶剂化物;和
(ii)第二化合物,其为结构(II)的化合物:
或其可药用盐。
2.根据权利要求1的组合,其中所述结构(I)的化合物为甲磺酸盐的形式,所述结构(II)的化合物为游离碱的形式。
3.一种组合试剂盒,其包含根据权利要求1或权利要求2的组合以及一种或多种可药用载体。
4.根据权利要求1~3中任一项所述的组合,其中所述结构(I)的化合物的量为选自10mg~300mg的量,并且每天给药该量1~4次,以及所述结构(II)的化合物的量为选自0.5mg~20mg的量,并且每天给药该量一次。
5.一种组合试剂盒,其包括根据权利要求1~4中任一项所述的组合以及一种或多种可药用载体。
6.治疗需要的人中癌症的方法,其包括向该人体内给药治疗有效量的N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐以及2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺的组合,
其中所述组合在规定的期间内给药,和
其中所述组合给药一段持续时间。
7.根据权利要求6的方法,其包括向该人体内给药治疗有效量的N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺甲磺酸盐和2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺的组合,
其中所述组合在规定的期间内给药,和
其中所述组合给药一段持续时间。
8.根据权利要求6的方法,其中N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐的量选自约10mg~约300mg,并且每天给药该量1~3次,以及2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺的量选自约0.5mg~约10mg。
9.根据权利要求6的方法,其中N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐的量选自约70mg~约260mg,并且每天给药该量2次,以及2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺的量选自约0.5mg~约6mg。
10.根据权利要求8的方法,其中在每天彼此相隔12小时内给药N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐,和2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺至少连续7天的周期,任选接着重复一个或多个周期。
11.根据权利要求6的方法,其中在每天彼此相隔12小时内给药N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺甲磺酸盐,和2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺至少连续14天的周期,任选接着重复一个或多个周期。
12.治疗需要的人中癌症的方法,其包括一个或多个给药周期,其中每个所述周期包括:
(1)向所述人给药约10~300mg的N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐或溶剂化物,每天给药1~4次,给药1~30天;以及
(2)向所述人周期性地给药约0.05mg~10mg的2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺或其可药用盐或溶剂化物。
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