[发明专利]组合无效

专利信息
申请号: 201080056439.6 申请日: 2010-10-12
公开(公告)号: CN102665720A 公开(公告)日: 2012-09-12
发明(设计)人: K.奥格;K.E.巴克曼;J.D.格雷肖克;T.吉尔默;S.拉克雷;S.R.莫里斯 申请(专利权)人: 葛兰素史密斯克莱有限责任公司
主分类号: A61K31/54 分类号: A61K31/54
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 孔宪静
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 组合
【权利要求书】:

1.一种组合,其含有:

(i)结构(I)的第一化合物:

或其可药用盐或溶剂化物;和

(ii)第二化合物,其为结构(II)的化合物:

或其可药用盐。

2.根据权利要求1的组合,其中所述结构(I)的化合物为甲磺酸盐的形式,所述结构(II)的化合物为游离碱的形式。

3.一种组合试剂盒,其包含根据权利要求1或权利要求2的组合以及一种或多种可药用载体。

4.根据权利要求1~3中任一项所述的组合,其中所述结构(I)的化合物的量为选自10mg~300mg的量,并且每天给药该量1~4次,以及所述结构(II)的化合物的量为选自0.5mg~20mg的量,并且每天给药该量一次。

5.一种组合试剂盒,其包括根据权利要求1~4中任一项所述的组合以及一种或多种可药用载体。

6.治疗需要的人中癌症的方法,其包括向该人体内给药治疗有效量的N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐以及2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺的组合,

其中所述组合在规定的期间内给药,和

其中所述组合给药一段持续时间。

7.根据权利要求6的方法,其包括向该人体内给药治疗有效量的N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺甲磺酸盐和2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺的组合,

其中所述组合在规定的期间内给药,和

其中所述组合给药一段持续时间。

8.根据权利要求6的方法,其中N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐的量选自约10mg~约300mg,并且每天给药该量1~3次,以及2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺的量选自约0.5mg~约10mg。

9.根据权利要求6的方法,其中N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐的量选自约70mg~约260mg,并且每天给药该量2次,以及2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺的量选自约0.5mg~约6mg。

10.根据权利要求8的方法,其中在每天彼此相隔12小时内给药N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐,和2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺至少连续7天的周期,任选接着重复一个或多个周期。

11.根据权利要求6的方法,其中在每天彼此相隔12小时内给药N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺甲磺酸盐,和2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺至少连续14天的周期,任选接着重复一个或多个周期。

12.治疗需要的人中癌症的方法,其包括一个或多个给药周期,其中每个所述周期包括:

(1)向所述人给药约10~300mg的N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可药用盐或溶剂化物,每天给药1~4次,给药1~30天;以及

(2)向所述人周期性地给药约0.05mg~10mg的2,4-二氟-N-{2-(甲氧基)-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基}苯磺酰胺或其可药用盐或溶剂化物。

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