[发明专利]杂环抗病毒化合物无效
申请号: | 201080056484.1 | 申请日: | 2010-12-13 |
公开(公告)号: | CN102652134A | 公开(公告)日: | 2012-08-29 |
发明(设计)人: | R·C·舍恩菲尔德;L·R·施塔本;F·X·塔拉马斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D405/04 | 分类号: | C07D405/04;A61K31/4166;A61P31/18 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗病毒 化合物 | ||
1.式I的化合物或其可药用盐,其中:
带虚线的键表示单键或双键;
n 是0至2;
Ra和Rb (i)在每次出现时彼此独立地是(a)氢、(b)C1-6烷基、(c)C1-6烷基磺酰基、(d)C1-6酰基、(e)C1-6卤代烷基磺酰基、(f)C3-7环烷基磺酰基、(g)C3-7环烷基-C1-3烷基-磺酰基、(h)C1-6烷氧基-C1-6烷基磺酰基、(i)SO2(CH2)0-6NRcRd或(k)C1-6卤代烷基;
Rc和Rd 彼此独立地是氢或C1-6烷基,或者与它们所连接的氮合在一起是环状的胺;
R1 是氢或C1-6烷基;
R3和R4 合在一起是CH2-O并与它们所连接的原子合在一起形成2,3-二氢-苯并呋喃并且R2是氢或C1-6烷氧基,或者R2和R3合在一起是CH2-O并与它们所连接的原子合在一起形成2,3-二氢-苯并呋喃并且R4是氢;
R5在每次出现时彼此独立地是C1-3烷基。
2.权利要求1的化合物,其中:
R3和R4合在一起是CH2-O并与它们所连接的原子合在一起形成2,3-二氢-苯并呋喃;
R2是氢或C1-6烷氧基;
R5是甲基;
Ra是氢;并且
n是0。
3.权利要求1的化合物,其中:
R2和R3合在一起是CH2-O并与它们所连接的原子合在一起形成2,3-二氢-苯并呋喃;
R4是氢;
R5是甲基;
Ra是氢;并且
n是0。
4.权利要求1的化合物,选自:
N-{6-[7-(2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-3,3-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃-5-基]-萘-2-基}-甲磺酰胺;
N-{6-[7-(2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-4-甲氧基-3,3-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃-5-基]-萘-2-基}-甲磺酰胺;
N-{6-[7-(2,4-二氧代-四氢-嘧啶-1-基)-4-甲氧基-3,3-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃-5-基]-萘-2-基}-甲磺酰胺;和
N-{6-[5-(2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-3,3-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃-7-基]-萘-2-基}-甲磺酰胺;或
其可药用盐。
5.权利要求1所述的式I的化合物用于治疗HCV感染的用途。
6.权利要求1所述的式I的化合物在生产用于治疗HCV感染的药物中的用途。
7.权利要求5或6所述的用途,其中的免疫系统调节剂是干扰素、白介素、肿瘤坏死因子或集落刺激因子。
8.权利要求5或6所述的用途,其中的免疫系统调节剂是干扰素或化学衍生化的干扰素。
9.权利要求5或6所述的用途,其中的抗病毒化合物选自HCV蛋白酶抑制剂、另一种HCV聚合酶抑制剂、HCV解旋酶抑制剂、HCV引物酶抑制剂和HCV融合抑制剂。
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