[发明专利]杂环抗病毒化合物无效

专利信息
申请号: 201080056484.1 申请日: 2010-12-13
公开(公告)号: CN102652134A 公开(公告)日: 2012-08-29
发明(设计)人: R·C·舍恩菲尔德;L·R·施塔本;F·X·塔拉马斯 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;A61K31/4166;A61P31/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 抗病毒 化合物
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其可药用盐,其中:

带虚线的键表示单键或双键;

n  是0至2;

Ra和Rb  (i)在每次出现时彼此独立地是(a)氢、(b)C1-6烷基、(c)C1-6烷基磺酰基、(d)C1-6酰基、(e)C1-6卤代烷基磺酰基、(f)C3-7环烷基磺酰基、(g)C3-7环烷基-C1-3烷基-磺酰基、(h)C1-6烷氧基-C1-6烷基磺酰基、(i)SO2(CH2)0-6NRcRd或(k)C1-6卤代烷基;

Rc和Rd  彼此独立地是氢或C1-6烷基,或者与它们所连接的氮合在一起是环状的胺;

R1  是氢或C1-6烷基;

R3和R4  合在一起是CH2-O并与它们所连接的原子合在一起形成2,3-二氢-苯并呋喃并且R2是氢或C1-6烷氧基,或者R2和R3合在一起是CH2-O并与它们所连接的原子合在一起形成2,3-二氢-苯并呋喃并且R4是氢;

R5在每次出现时彼此独立地是C1-3烷基。

2.权利要求1的化合物,其中:

R3和R4合在一起是CH2-O并与它们所连接的原子合在一起形成2,3-二氢-苯并呋喃;

R2是氢或C1-6烷氧基;

R5是甲基;

Ra是氢;并且

n是0。

3.权利要求1的化合物,其中:

R2和R3合在一起是CH2-O并与它们所连接的原子合在一起形成2,3-二氢-苯并呋喃;

R4是氢;

R5是甲基;

Ra是氢;并且

n是0。

4.权利要求1的化合物,选自:

N-{6-[7-(2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-3,3-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃-5-基]-萘-2-基}-甲磺酰胺;

N-{6-[7-(2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-4-甲氧基-3,3-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃-5-基]-萘-2-基}-甲磺酰胺;

N-{6-[7-(2,4-二氧代-四氢-嘧啶-1-基)-4-甲氧基-3,3-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃-5-基]-萘-2-基}-甲磺酰胺;和

N-{6-[5-(2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-3,3-二甲基-2,3-二氢-苯并呋喃-7-基]-萘-2-基}-甲磺酰胺;或

其可药用盐。

5.权利要求1所述的式I的化合物用于治疗HCV感染的用途。

6.权利要求1所述的式I的化合物在生产用于治疗HCV感染的药物中的用途。

7.权利要求5或6所述的用途,其中的免疫系统调节剂是干扰素、白介素、肿瘤坏死因子或集落刺激因子。

8.权利要求5或6所述的用途,其中的免疫系统调节剂是干扰素或化学衍生化的干扰素。

9.权利要求5或6所述的用途,其中的抗病毒化合物选自HCV蛋白酶抑制剂、另一种HCV聚合酶抑制剂、HCV解旋酶抑制剂、HCV引物酶抑制剂和HCV融合抑制剂。

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