[发明专利]乙炔基衍生物

权利要求书

1.式I的乙炔基衍生物

其中

X是N或C-R¹；

Y是N或C-R²；

Z是CH或N；

R⁴是含有0、1或2个氮原子的6元芳族取代基，所述芳族取代基任选地

被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或NRR’的1至3个基团取代；

R¹是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，低级羟烷基，低级环烷基或是任选地被羟基或烷氧基取代的杂环烷基；

R²是氢，CN，低级烷基或杂环烷基；

R和R’彼此独立地是氢或低级烷基；

或它们的药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。

2.根据权利要求1的式I化合物的式IA的乙炔基衍生物，其中X是C-R¹且Y是C-R²且Z是N，

其中

R⁴是含有0、1或2个氮原子的6元芳族取代基，所述芳族取代基任选地被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或NRR’的1至3个基团取代；

R¹是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，低级羟烷基，低级环烷基或是任选地被羟基或烷氧基取代的杂环烷基；

R²是氢，CN，低级烷基或杂环烷基；

R和R’彼此独立地是氢或低级烷基；

或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。

3.根据权利要求2的式IA的乙炔基衍生物，所述化合物是

6-苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-甲基-6-苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

6-(2-氟-苯基乙炔基)-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

6-(3-氟-苯基乙炔基)-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

6-(4-氟-苯基乙炔基)-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-甲基-6-吡啶-4-基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-甲基-6-对甲苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

6-(4-氯-苯基乙炔基)-2-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-(2-氟-苯基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-(3-氟-苯基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-(4-氟-苯基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-吡啶-3-基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-吡啶-4-基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-(4-甲氧基-苯基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-间甲苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-(3-甲氧基-苯基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-环丁基-6-苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-对甲苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-(4-氯-苯基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-(6-氯-吡啶-3-基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

5-(2-叔丁基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-基乙炔基)-吡啶-2-基胺，

2-叔丁基-6-(5-氯-吡啶-3-基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-嘧啶-5-基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

2-叔丁基-6-(3，4-二氟-苯基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

6-苯基乙炔基-2-(四氢-吡喃-4-基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

4-(2-叔丁基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-基乙炔基)-苯胺，

2-(6-苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-2-基)-丙-2-醇，

2-叔丁基-6-(5-氟-吡啶-3-基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，

6-苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈，

3-(2-叔丁基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-基乙炔基)-苯胺，

2-(2-叔丁基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-6-基乙炔基)-苯胺，

2-叔丁基-6-(2，5-二氟-苯基乙炔基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶，或

2-异丙基-6-苯基乙炔基-吡唑并[1，5-a]嘧啶。