[发明专利]色素沉着预防或改善剂

权利要求书

1.色素沉着预防或改善剂，其由下述通式（1）所示的化合物、其异构体和/或它们的药理学上可接受的盐组成，

式中，R₁表示未取代的芳香族基或具有任意取代基的芳香族基；

R₂表示氢原子、碳原子数为1～4的直链或支链的烷基、或具有碳原子数为1～4的直链或支链的烷基链的酰基；且

R₃表示氢原子或碳原子数为1～4的直链或支链的烷基。

2.如权利要求1所述的色素沉着预防或改善剂，其中，在上述通式(1)中，

R₁是未取代的或具有取代基的芳香族基，所述取代基是碳原子数为1～6的直链或支链的烷基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的烷氧基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的烷基氨基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的酰基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的酯基、卤素原子、卤代烷基、羟基或氨基；

R₂是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、乙酰基、丙酰基或丁酰基；且

R₃是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。

3.如权利要求2所述的色素沉着预防或改善剂，其中，在通式(1)中，

R₁是未取代的或具有取代基的苯基、萘基或联苯基，所述取代基是碳原子数为1～6的直链或支链的烷基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的烷氧基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的烷基氨基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的酰基，具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的酯基、卤素原子、卤代烷基、羟基或氨基；

R₂是氢原子、甲基或乙酰基；且

R₃是氢原子、甲基或乙基。

4.如权利要求1～3中任一项所述的色素沉着预防或改善剂，其中，上述通式(1)所示的化合物是N-苯甲酰基丝氨酸、N-(对甲基苯甲酰基)丝氨酸、N-(对乙基苯甲酰基)丝氨酸、N-(对甲氧基苯甲酰基)丝氨酸、N-(对氟苯甲酰基)丝氨酸、N-(对三氟甲基苯甲酰基)丝氨酸、N-(2-萘甲酰基)丝氨酸、N-(4-苯基苯甲酰基)丝氨酸、N-(对甲基苯甲酰基)丝氨酸甲酯、N-(对甲基苯甲酰基)丝氨酸乙酯、N-(2-萘甲酰基)丝氨酸甲酯、N-苯甲酰基-O-甲基丝氨酸、N-(对甲基苯甲酰基)-O-甲基丝氨酸、N-(对甲基苯甲酰基)-O-乙酰基丝氨酸、N-(2-萘甲酰基)-O-甲基丝氨酸、其异构体和/或它们的药理学上可接受的盐。

5.色素沉着预防或改善剂，其由下述通式(2)所示的化合物、其异构体和/或它们的药理学上可接受的盐组成，

式中，R₄表示未取代的芳香族基或具有任意取代基的芳香族基(其中未取代的苯基除外)；

R₅表示氢原子、碳原子数为1～4的直链或支链的烷基、或具有碳原子数为1～4的直链或支链的烷基链的酰基；

R₆表示氢原子或碳原子数为1～4的直链或支链的烷基；且

当R₄是具有任意取代基的苯基或未取代的萘基时，R₅和R₆的至少一者是除氢原子以外的任意基团。

6.如权利要求5所示的色素沉着预防或改善剂，其中，在通式(2)中，

R₄是未取代的或具有取代基的芳香族基，所述取代基是碳原子数为1～6的直链或支链的烷基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的烷氧基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的烷基氨基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的酰基、具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基链的酯基、卤素原子、卤代烷基、羟基或氨基(其中未取代的苯基除外)；

R₅是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、乙酰基、丙酰基或丁酰基；

R₆是氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基；且

当R₄是具有取代基的苯基或未取代的萘基时，R₅和R₆的至少一者是除氢原子以外的任意基团。