[发明专利]前列腺特异性膜抗原抑制剂无效
| 申请号： | 201080057650.X | 申请日： | 2010-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN102741264A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 基斯·格拉哈姆;格奥尔格·克特绍;拉尔夫·莱斯彻;阿列克谢·格洛莫夫;尼尔斯·柏恩科;约尔玛·哈费尔德 | 申请（专利权）人： | 皮拉马影像股份公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07F9/38;C07F9/40;C07F9/655;A61K31/662;A61K31/665;A61P25/00;A61P35/00;C07B59/00;A61K51/04 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 张颖;谢丽娜 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 前列腺 特异性 抗原 抑制剂 | ||
1.一种式I的化合物，及其立体异构体、立体异构混合物和合适的盐：
其中
R1是C(=O)OR6；
R2是C(=O)OR7或
其中星号表示连接到式I的点；
R3选自19F、18F和LG，
其中LG是合适的离去基团，其选自氯、溴、碘和-OS(=O)2R9；
R4和R5彼此独立地选自氢、任选被取代的C1-C10-烷基、任选被取代的C3-C7-环烷基、任选被取代的C6-C10-芳基和任选被取代的C7-C14-芳烷基，其中构成所述烷基、环烷基或所述芳烷基的烷基部分的0、1或2个碳原子，任选被-C(=O)-、-NR10-或-O-代替，或者
R4和R5一起形成任选被取代的C2-C6亚烷基连接链；
R6和R7彼此独立地选自氢、任选被取代的C1-C10-烷基,任选被取代的C3-C7-环烷基、任选被取代的C6-C10-芳基和任选被取代的C7-C14-芳烷基，其中构成所述烷基、环烷基或所述芳烷基的烷基部分的0、1或2个碳原子，任选被-C(=O)-、-NR10-或-O-代替；
R8是氢、苯甲基或三苯基甲基；
R9选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基和苯基，其中烷基和苯基任选被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团彼此独立地选自C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、卤素、氰基和硝基；
R10选自氢、C1-C4-烷基和乙酰基。
2.权利要求1的化合物，其中
R1是C(=O)OR6；
R2是C(=O)OR7；
R3选自19F、18F和-OS(=O)2R9；
R4和R5彼此独立地选自氢、任选被取代的C1-C8-烷基和任选被取代的C7-C10-芳烷基；
R6和R7彼此独立地选自氢、任选被取代的C1-C8-烷基和任选被取代的C7-C10-芳烷基；并且
R9选自C1-C4-烷基和苯基，其中苯基任选被一个或两个基团取代，所述一个或两个基团彼此独立地选自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤素和硝基。
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