[发明专利]缓释制剂无效
| 申请号： | 201080058732.6 | 申请日： | 2010-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN102665690A | 公开（公告）日： | 2012-09-12 |
| 发明（设计）人： | 布藤智康;平光;水上清太郎;村田直之 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K38/00;A61K9/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 张永新 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制剂 | ||
【权利要求书】：
1.缓释制剂，其包含下式所代表的化合物：
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (I)
或其盐，以及具有大约5,000至大约40,000重均分子量的乳酸-乙醇酸共聚物或其盐。
2.根据权利要求1的缓释制剂，其中乳酸-乙醇酸共聚物的重均分子量为大约6,000至大约20,000。
3.根据权利要求1的缓释制剂，其中乳酸-乙醇酸共聚物或其盐中的乙醇酸含量为大于0wt%且大约60wt%或更低。
4.根据权利要求1的缓释制剂，其中乳酸-乙醇酸共聚物中的乙醇酸含量为大约5wt%或更高且大约50wt%或更低。
5.根据权利要求1的缓释制剂，其中该制剂是癌症的治疗或预防性药剂。
6.根据权利要求1的缓释制剂，其中该制剂是肠胃道外药剂。
7.制备根据权利要求1的缓释制剂的方法，该方法包括制备由油相和内部水相形成的W/O乳液，其中内部水相含有下式所代表的化合物或其盐：
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (I)
油相含有乳酸-乙醇酸共聚物或其盐，
进一步乳化该W/O乳液，获得W/O/W乳液，并且将W/O/W乳液进行水中干燥法。
8.根据权利要求7的方法，其中W/O乳液在31℃或更高的温度制备。
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