[发明专利]新的喹唑啉衍生物有效

专利信息
申请号: 201080058925.1 申请日: 2010-12-21
公开(公告)号: CN102686581A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 张强;朱红文 申请(专利权)人: 张强;朱红文
主分类号: C07D403/08 分类号: C07D403/08;A61K31/517;C07D413/08
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 喹唑啉 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其立体异构体、前体药物或药学上可接受的盐或者溶剂化物,

其中:

R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、氘、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、卤素、氰基、-L-R6、-OR7、-C(O)OR8、-OC(O)R9、-C(O)R10、-SR11、-S(O)2R12、-S(O)R12、-NRaRb和-NHC(O)R13,其中所述烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

X和Y各自独立地选自由氢、氘、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、卤素、氰基、-C(O)OR8、-OC(O)R9、-C(O)R10、-SR11、-S(O)2R12、-S(O)R12、-NRaRb、-OR14、-O-L1-R15、-N(Rx)C(O)R16、-O-(L2-O)n-R18、(A)和(B)组成的组,其中所述烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

n是0、1或者2;

L是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C4亚烷基;

L1是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C4亚烷基;

L2每次出现时独立地是任选地包含1个至4个氘原子的亚乙基;

L3是任选地包含一个以上的氘原子的亚甲基或者亚乙基;

L4是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C3亚烷基;

Rx每次出现时独立地是氢或者氘;

R6选自氢、氘、C1-C4烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基、杂环基、-SR11和-OR7,其中所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

R7是氢、氘、C1-C6烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基、杂环基或者-L5-R20,其中所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

R8是氢、氘、C1-C6烷基或苄基,其中所述烷基和苄基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

R9是氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

R10是氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

R11是氢、氘、C1-C6烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基、其中所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

R12是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、杂芳基或NRcRd,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

R13是任选地被独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氧代基或-C(O)NRcRd的一个以上的取代基取代并且任选地包含一个以上的氘原子的C3-C6环烷基;

R14选自氢、氘、C1-C6烷基、碳环基、杂环基和-L2-O-R18,其中所述烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

R15选自氢、氘、C1-C6烷基、碳环基、杂环基和-OR21,其中所述烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

R16选自和

Ry和Rz各自独立地是氢或者氘;

R17选自氢、氘、-L-R6、-L-OR7、-L-SR11或-L-NReRf

R18是-L5-O-R22或者任选地包含一个以上的氘原子的C1-C6烷基;

L5是各自任选地包含一个以上的氘原子的亚甲基或亚乙基;

R19是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C6烷基;

R20是各自任选地包含一个以上的氘原子的芳基或杂芳基;

R21是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C6烷基;

R22选自各自任选地被C1-C6烷基取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

Ra和Rb独立地选自氢、氘、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和苄基,其中所述烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和苄基各自可任选地包含一个以上的氘原子;

Rc和Rd独立地是氢、氘、C1-C6烷基、苄基或芳基,其中所述烷基、芳基和苄基各自可任选地包含一个以上的氘原子;和

Re和Rf各自独立地是氢、氘、或者任选地包含一个以上的氘原子的C1-C4烷基;

其中,任意所述芳基、杂芳基和苄基各自可任选地用独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氰基和硝基中的一个至五个取代基取代;

其中,任意所述碳环基、环烷基或杂环基可任选地用独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基和氧代基中的一个以上的取代基取代;

其中,各自所述烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和羟基各自可任选地包含一个以上的氘原子;和

其中R1、R2、R3、R4、R5、Rx、X或Y中至少之一包含一个以上的氘原子,

条件是:

(a)当X和Y各自独立地是-O-L2-O-R18和R1选自氢、氘、卤素、-OH、-OCD3和-OCH3时,R2或R4都不是氢、氘、卤素、CF3、-C≡CH或-C≡CD;

(b)当X是-O-L1-R15、Y是-OR14、R15是4-吗啉基或者氘代吗啉基、R2或R4的任一种是氯时,R14不是氢、甲基或氘代甲基;

(c)当X是-OR14、Y是-O-L1-R15、R15是4-哌啶基或氘代4-哌啶基、L1是亚甲基或者氘代亚甲基、R1是溴和R3或R5是氟时,R14不是甲基或氘代甲基;和

(d)当X是式(A)的基团、Y是氢或氘、R1是-OR7和R19是甲基或者氘代甲基时,R7不是3-氟苄基或者氘代3-氟苄基。

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