[发明专利]新的喹唑啉衍生物有效
申请号: | 201080058925.1 | 申请日: | 2010-12-21 |
公开(公告)号: | CN102686581A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 张强;朱红文 | 申请(专利权)人: | 张强;朱红文 |
主分类号: | C07D403/08 | 分类号: | C07D403/08;A61K31/517;C07D413/08 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物或其立体异构体、前体药物或药学上可接受的盐或者溶剂化物,
其中:
R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、氘、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、卤素、氰基、-L-R6、-OR7、-C(O)OR8、-OC(O)R9、-C(O)R10、-SR11、-S(O)2R12、-S(O)R12、-NRaRb和-NHC(O)R13,其中所述烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
X和Y各自独立地选自由氢、氘、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、卤素、氰基、-C(O)OR8、-OC(O)R9、-C(O)R10、-SR11、-S(O)2R12、-S(O)R12、-NRaRb、-OR14、-O-L1-R15、-N(Rx)C(O)R16、-O-(L2-O)n-R18、(A)和(B)组成的组,其中所述烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
n是0、1或者2;
L是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C4亚烷基;
L1是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C4亚烷基;
L2每次出现时独立地是任选地包含1个至4个氘原子的亚乙基;
L3是任选地包含一个以上的氘原子的亚甲基或者亚乙基;
L4是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C3亚烷基;
Rx每次出现时独立地是氢或者氘;
R6选自氢、氘、C1-C4烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基、杂环基、-SR11和-OR7,其中所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R7是氢、氘、C1-C6烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基、杂环基或者-L5-R20,其中所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R8是氢、氘、C1-C6烷基或苄基,其中所述烷基和苄基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R9是氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R10是氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R11是氢、氘、C1-C6烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基、其中所述烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R12是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、杂芳基或NRcRd,其中所述烷基、环烷基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R13是任选地被独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氧代基或-C(O)NRcRd的一个以上的取代基取代并且任选地包含一个以上的氘原子的C3-C6环烷基;
R14选自氢、氘、C1-C6烷基、碳环基、杂环基和-L2-O-R18,其中所述烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R15选自氢、氘、C1-C6烷基、碳环基、杂环基和-OR21,其中所述烷基、碳环基和杂环基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
R16选自和
Ry和Rz各自独立地是氢或者氘;
R17选自氢、氘、-L-R6、-L-OR7、-L-SR11或-L-NReRf;
R18是-L5-O-R22或者任选地包含一个以上的氘原子的C1-C6烷基;
L5是各自任选地包含一个以上的氘原子的亚甲基或亚乙基;
R19是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C6烷基;
R20是各自任选地包含一个以上的氘原子的芳基或杂芳基;
R21是任选地包含一个以上的氘原子的C1-C6烷基;
R22选自各自任选地被C1-C6烷基取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
Ra和Rb独立地选自氢、氘、烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和苄基,其中所述烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基和苄基各自可任选地包含一个以上的氘原子;
Rc和Rd独立地是氢、氘、C1-C6烷基、苄基或芳基,其中所述烷基、芳基和苄基各自可任选地包含一个以上的氘原子;和
Re和Rf各自独立地是氢、氘、或者任选地包含一个以上的氘原子的C1-C4烷基;
其中,任意所述芳基、杂芳基和苄基各自可任选地用独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氰基和硝基中的一个至五个取代基取代;
其中,任意所述碳环基、环烷基或杂环基可任选地用独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基和氧代基中的一个以上的取代基取代;
其中,各自所述烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和羟基各自可任选地包含一个以上的氘原子;和
其中R1、R2、R3、R4、R5、Rx、X或Y中至少之一包含一个以上的氘原子,
条件是:
(a)当X和Y各自独立地是-O-L2-O-R18和R1选自氢、氘、卤素、-OH、-OCD3和-OCH3时,R2或R4都不是氢、氘、卤素、CF3、-C≡CH或-C≡CD;
(b)当X是-O-L1-R15、Y是-OR14、R15是4-吗啉基或者氘代吗啉基、R2或R4的任一种是氯时,R14不是氢、甲基或氘代甲基;
(c)当X是-OR14、Y是-O-L1-R15、R15是4-哌啶基或氘代4-哌啶基、L1是亚甲基或者氘代亚甲基、R1是溴和R3或R5是氟时,R14不是甲基或氘代甲基;和
(d)当X是式(A)的基团、Y是氢或氘、R1是-OR7和R19是甲基或者氘代甲基时,R7不是3-氟苄基或者氘代3-氟苄基。
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