[发明专利]包含整合酶抑制剂的固体药物组合物

权利要求书

1.用于口服的压缩片剂，其包括：

(A) 颗粒内组分，其包括：

(i) 有效量的雷特格韦的碱金属盐，

(ii) 任选地第一超崩解剂，及

(iii) 粘结剂；及

(B) 颗粒外组分，其包括：

(i) 第二超崩解剂，

(ii) 填料，及

(iii) 润滑剂；

前提是该片剂无阿扎那韦或其药用可接受的盐。

2.根据权利要求1的压缩片剂，其中：

(A) (i) 基于游离酚使用至少约30wt%数量的雷特格韦的碱金属盐；

(A) (ii) 使用0至约12wt%数量的第一超崩解剂；

(A) (iii) 使用约0.5wt%至约7wt%数量的粘结剂；

(B) (i) 使用约3wt%至约20wt%数量的第二超崩解剂；

(B) (ii) 使用约10wt%至约40wt%数量的填料；及

(B) (iii) 使用约0.5wt%至约2.5wt%数量的润滑剂；

其中超崩解剂的总量是约6wt%至约20wt%；及

其中压缩片剂中每一成分的重量百分数是基于压缩片剂的总重量。

3.根据权利要求1的用于口服的压缩片剂，其中第一超崩解剂存在于颗粒内组分A。

4.根据权利要求3的压缩片剂，其中：

(A) (i) 基于游离酚使用至少约30wt%数量的雷特格韦的碱金属盐；

(A) (ii) 使用约3wt%至约12wt%数量的第一超崩解剂；

(A) (iii) 使用约0.5wt%至约7wt%数量的粘结剂；

(B) (i) 使用约3wt%至约15wt%数量的第二超崩解剂；

(B) (ii) 使用约10wt%至约40wt%数量的填料；及

(B) (iii) 使用约0.5wt%至约2.5wt%数量的润滑剂；

其中超崩解剂的总量是约6wt%至约20wt%；及

其中压缩片剂中每一成分的重量百分数是基于压缩片剂的总重量。

5.根据权利要求1至4中任一项的压缩片剂，其中：

(A) (ii) 第一超崩解剂选自由交联羧甲基纤维素钠，淀粉羟基乙酸钠，交聚维酮，和其组合组成的组；

(A) (iii) 粘结剂具有在20℃约2至约100厘泊(cp)的粘度且选自由HPMC，HPC，PVP和其组合组成的组；

(B) (i) 第二超崩解剂选自由交联羧甲基纤维素钠，淀粉羟基乙酸钠，交聚维酮和其组合组成的组；

(B) (ii) 填料选自由微晶纤维素，甘露醇，乳糖，磷酸钙和其组合组成的组；及

(B) (iii) 润滑剂选自由硬脂酸镁，硬脂酸，十八烷基富马酸钠，和其组合组成的组。

6.根据权利要求5的压缩片剂，其中：

(A) (i) 雷特格韦的碱金属盐是基于游离酚以约50wt%至约65wt%的数量使用的钠或钾盐；

(A) (ii) 使用约5wt%至约10wt%数量的第一超崩解剂；

(A) (iii) 使用约2wt%至约6wt%数量的粘结剂；

(B) (i) 使用约6wt%至约12wt%数量的第二超崩解剂；

(B) (ii) 使用约6wt%至约25wt%数量的填料；及

(B) (iii) 使用约1wt%至约2.5wt%数量的润滑剂；

其中超崩解剂的总量是约10wt%至约18wt%。

7.根据权利要求6的压缩片剂，其中：

(A) (ii) 第一超崩解剂是颗粒内交联羧甲基纤维素钠；

(A) (iii) 粘结剂是HPMC；

(B) (i) 第二超崩解剂是颗粒外交联羧甲基纤维素钠；

(B) (ii) 填料是微晶纤维素或微晶纤维素和磷酸氢钙的组合；及

(B) (iii) 润滑剂是硬脂酸镁。