[发明专利]杂芳基化合物的合成和纯化方法

权利要求书

1.一种制备式(I)的化合物的方法，

所述方法包括在钯催化剂存在下，在溶剂中，使式(III)的化合物与R¹-Y接触，

其中所述接触在适于提供式(I)的化合物的条件下发生，其中：

X是卤素、B(OR⁺)₂或Sn(R⁺⁺)₃；

Y是卤素、三氟甲磺酸根、B(OR⁺)₂或Sn(R⁺⁺)₃；其中

a)当X是卤素时，Y是B(OR⁺)₂或Sn(R⁺⁺)₃；或

b)当Y是卤素或三氟甲磺酸根时，X是B(OR⁺)₂或Sn(R⁺⁺)₃；

其中每个R⁺独立地是氢或取代或未取代的C_1-3烷基，或每个R⁺与硼原子以及它们连接的原子一起形成环状硼酸酯；和R⁺⁺是C_1-4烷基；和其中

R¹是取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基或者取代或未取代的杂环基烷基；

R²是H、取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳烷基或者取代或未取代的环烷基烷基；

R³和R⁴每一个独立地是H、取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基烷基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的环烷基烷基，或R³和R⁴与它们连接的原子一起形成取代或未取代的环烷基或者取代或未取代的杂环基；

或者R²和R³和R⁴之一与它们连接的原子一起形成取代或未取代的杂环基；

条件是所述化合物不是6-(4-羟基苯基)-4-(3-甲氧基苄基)-3,4-二氢吡唑并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮、6-(4-(1H-1,2,4-三唑-5-基)苯基)-3-(环己基甲基)-3,4-二氢吡唑并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或(R)-6-(4-(1H-1,2,4-三唑-5-基)苯基)-3-(环己基甲基)-3,4-二氢吡唑并[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮。

2.如权利要求1所述的方法，其中当X或Y是卤素时，所述卤素是Br。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述溶剂是二甲基甲酰胺、异丙醇、二噁烷、甲苯、二甲基乙酰胺、四氢呋喃或其组合，有或没有水。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述钯催化剂是二氯[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]钯(II)二氯-甲烷)、钯(dba)₂/三-o-甲苯基膦、二氯[1,1’-双(二叔丁基膦基)二茂铁]钯、四(三苯基膦)钯(0)、二氯双(p-二甲基氨基苯基二叔丁基膦)钯(II)或乙酸钯(II)/4,5-双(二苯基膦基)-9,9-二甲基呫吨。

5.如权利要求1所述的方法，其中当X或Y是B(OR⁺)₂时，所述接触在碱存在下发生。

6.如权利要求5所述的方法，其中所述碱是碳酸钠。

7.如权利要求5所述的方法，其中B(OR⁺)₂是B(OH)₂或B(-OC(CH₃)₂C(CH₃)₂O-)。

8.如权利要求1所述的方法，其中当X或Y是Sn(R⁺⁺)₃时，所述接触任选地在碱存在下发生。