[发明专利]6‑取代的雌二醇衍生物及其使用方法

权利要求书

1.具有下式的化合物：

其中

R₁、R₂、R₃和R₄独立地选自氢、C₁-C₆烷基、卤代、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷、-OH、大体积基团、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、-N(CH₂)_n、磷酸酯基、以及次膦酸酯基；

R₉选自氢、卤素或烷基；

R₁₁选自H，C₁-C₆烷基，卤素，硫酸酯，葡萄糖醛酸苷，-SO₂NH₂，-COOH，-CN，-CH₂CN-，-NHCN-，-CHO，=CHOCH₃，-COO盐，-OSO₂烷基，-NH₂，和-NHCO(CH₂)_n；

R₁₂选自H、C₁-C₆烷基、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷、大体积基团、芳基、环烷基、杂芳基和杂环烷基；

X选自C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂烯基、C₂-C₁₂炔基、卤素、葡萄糖醛酸苷、-NH₂、-SO₂NH₂、-COOH、-CN、-CH₂CN、-NHCN、-CHO、-COO盐、-OSO₂烷基、-SH、-SCH₃、-CH[(CH₂)_nCH₃]COOCH₃、-(CH₂)_mCOOCH₃、-(CH₂)_m-O-CH₃、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_nCH₃、(CH₂)_m-S-CH₃、-(CH₂)_m-S-(CH₂)_nCH₃、-(CH₂)_m-NH-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-O-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-S-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈烯基-N-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-O-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-S-(CH₂)_nCH₃、-C₂-C₈炔基-N-(CH₂)_nCH₃、-(CH₂)_m-OH、-(CH₂)_m-O-NH₂、-(CH₂)_m-S-NH₂、-NH(CH₂)_mCH₃、-NH(CH₂)_mOCH₃、-NH(CH₂)_mCHOH-COOH、-N(CH₃)₂、-(CH₂)_m(NH)CH₂OH、-NHCOOH、-(CH₂)_mNHCOOH、-NO₂、-SCN、-SO₂烷基、-B(OH)₂、-(CH₂)_mN(CH₃)-SO₂-NH₃、-(CH₂)_m-NH-SO₂-NH₂、-NHC(=S)CH₃，和-NHNH₂；

Y选自氢、=O、-OCO(R₆)和-OH；

m是0-20之间的整数；

n是0-8之间的整数；

符号表示单键或能够在3或17位形成酮基的双键；并且

符号表示任何类型的键而不考虑立体化学；

及其各自的对映异构体、立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和药学上可接受的盐。