[发明专利]氨基醇衍生物及其治疗活性有效
申请号: | 201080059714.X | 申请日: | 2010-12-20 |
公开(公告)号: | CN102791696A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | G·内格里索利;R·卡内沃迪;M·普雷维塔利;G·阿尔迪尼;M·卡里尼;M·奥廖利;G·维斯托利 | 申请(专利权)人: | 弗拉玛股份公司;米兰大学 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;C07D235/06;A61K21/4184;A61K31/401;A61P39/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 衍生物 及其 治疗 活性 | ||
1.通式I的化合物
其中:
R1是任选稠合的、任选取代的氮杂环,其含有一个或多个氮原子,其中至少一个是-NH-基团;
R2是氢,直链、支链或环状C1-C10烷基,直链、支链或环状C1-C8烷基羰基,任选取代的芳基羰基或芳烷基羰基;
R3是式II的基团
其中
R4和R5可以是相同的或不同的,它们是氢;直链或支链C1-C8烷基或环状C3-C7烷基;芳基-C1-C5烷基或杂芳基-C1-C5-烷基;芳基或杂芳基;
R6和R7可以是相同的或不同的,它们是氢,直链、支链或环状C1-C8烷基,任选地含有一个或多个双键的直链或支链C1-C20烷基羰基或环状C3-C7烷基羰基,芳基羰基或芳烷基羰基;任选地含有一个或多个双键的直链或支链C1-C10烷氧基羰基或环状C3-C7烷基氧基羰基,芳氧基羰基或芳基烷氧基羰基;氨基,或通式III的基团
其中M是氮、氧或硫,且A是氢或氨基,
及其对映异构体、非对映异构体或混合物。
2.权利要求1的化合物,其中R1选自任选取代的咪唑、吡咯、吡唑、吲哚、异吲哚、吲唑和苯并咪唑。
3.权利要求2的化合物,其中R1和R2分别如权利要求1和权利要求2所定义,并且R3为式II的基团
其中
R4和R5如权利要求1所定义;
R6和R7可以是相同的或不同的,它们是氢,任选地含有一个或多个双键的直链或支链C1-C10烷基羰基或环状C3-C7烷基羰基,芳基羰基或芳烷基羰基,任选地含有一个或多个双键的直链或支链C1-C10烷氧基羰基或环状C3-C7烷基氧基羰基,芳氧基羰基或芳基烷氧基羰基,或氨基。
4.权利要求3的化合物,其中R4和R5是氢。
5.权利要求4的化合物,其中R1是任选地在2-或4-位上被直链、支链或环状C1-C6烷基或卤素原子取代的咪唑环。
6.权利要求5的化合物,其中:
R2是氢,直链、支链或环状C1-C8烷基羰基,芳基羰基或芳烷基羰基;
R3是式II基团,其中R4和R5是氢,R6和R7独立地是氢、或烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基。
7.权利要求6的化合物,其中R2是氢。
8.权利要求6的化合物,其中R3是式II基团,其中R4、R5、R6、R7是氢。
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