[发明专利]作为JAK3激酶抑制剂的含氮杂芳基衍生物有效

专利信息
申请号: 201080059973.2 申请日: 2010-10-29
公开(公告)号: CN102712658A 公开(公告)日: 2012-10-03
发明(设计)人: 卡门·阿尔曼萨·罗萨莱斯;豪尔赫·萨拉斯·索拉纳;罗伯特·萨利维·萨利维;塞尔吉奥·罗德里格斯·艾斯克里奇;玛丽亚·克里斯蒂娜·斯克雷·冈萨雷斯 申请(专利权)人: 帕劳制药股份有限公司
主分类号: C07D519/04 分类号: C07D519/04;A61K31/52;A61K31/522;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 代理人: 白华胜;张一军
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 作为 jak3 激酶 抑制剂 含氮杂芳基 衍生物
【权利要求书】:

1.-式I或II的化合物:

其中

A是碳且B是氮,或A是氮且B是碳;

W是CH或N;

R1和R2独立地是氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、卤根、-CN、-OR8或-SR8

R3是C1-4烷基、R9-C1-4烷基、Cy1或Cy2-C1-4烷基,其中Cy1和Cy2用一个或更多个R10任选取代;

R4是氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、R12R7N-C0-4烷基、R13CONR7-C0-4烷基、R13R7NCO-C0-4烷基、R12R7NCONR7-C0-4烷基、R13CO2NR7-C0-4烷基、R13SO2NR7-C0-4烷基、-OR12或Cy2-C0-4烷基;其中Cy2用一个或更多个R11任选取代;

R5是氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、卤根、-CN、-OR12、-NR7R12,或Cy2-C0-4烷基,其中Cy2用一个或更多个R11任选取代;

R6是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、R12R7N-C1-4烷基、R16CO-C0-4烷基、R16CO2-C0-4烷基、R16CO-O-C1-4烷基、氰基C1-4烷基、Cy1或Cy2-C1-4烷基,其中Cy1和Cy2用一个或更多个R11任选取代;

R7是氢或C1-4烷基;

R8是氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基;

R9是卤根、-CN、-CONR7R12、-COR13、-CO2R12、-OR12、-OCONR7R12、-SO2R13、-SO2NR7R12、-NR7R12、-NR7COR12、-NR7CONR7R12、-NR7CO2R13或-NR7SO2R13

R10是C1-4烷基或R9-C0-4烷基;

R11是C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、卤根、-CN、-CONR7R14、-COR14、-CO2R15、-OR14、-OCONR7R14、-SO2R15、-SO2NR7R14、-NR7R14、-NR7COR14、-NR7CONR7R14、-NR7CO2R15或-NR7SO2R15

R12是氢或R13

R13是C1-5烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、Cy2-C0-4烷基,或R14R7N-C1-4烷基;其中Cy2用一个或更多个R11任选取代;

R14是氢或R15

R15是C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基或氰基C1-4烷基;

R16是C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基或氰基C1-4烷基;

Cy1是3-至7-元单环或6-至11-元双环,其是饱和的、部分不饱和的或芳族的,并且其是包含1至4个独立地选自N、S和O的杂原子的碳环或杂环,其中所述环通过任何可获得的C原子与分子的剩余部分键合,并且其中一个或更多个C或S环原子被任选地氧化形成CO、SO或SO2;和

Cy2是3-至7-元单环或6-至11-元双环,其是饱和的、部分不饱和的或芳族的,并且其是包含1至4个独立地选自N、S和O的杂原子的碳环或杂环,其中所述环通过任何可获得的C或N原子与分子的剩余部分键合,并且其中一个或更多个C或S环原子被任选地氧化形成CO、SO或SO2

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