[发明专利]作为JAK3激酶抑制剂的含氮杂芳基衍生物有效
申请号: | 201080059973.2 | 申请日: | 2010-10-29 |
公开(公告)号: | CN102712658A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | 卡门·阿尔曼萨·罗萨莱斯;豪尔赫·萨拉斯·索拉纳;罗伯特·萨利维·萨利维;塞尔吉奥·罗德里格斯·艾斯克里奇;玛丽亚·克里斯蒂娜·斯克雷·冈萨雷斯 | 申请(专利权)人: | 帕劳制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D519/04 | 分类号: | C07D519/04;A61K31/52;A61K31/522;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人: | 白华胜;张一军 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 jak3 激酶 抑制剂 含氮杂芳基 衍生物 | ||
1.-式I或II的化合物:
其中
A是碳且B是氮,或A是氮且B是碳;
W是CH或N;
R1和R2独立地是氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、卤根、-CN、-OR8或-SR8;
R3是C1-4烷基、R9-C1-4烷基、Cy1或Cy2-C1-4烷基,其中Cy1和Cy2用一个或更多个R10任选取代;
R4是氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、R12R7N-C0-4烷基、R13CONR7-C0-4烷基、R13R7NCO-C0-4烷基、R12R7NCONR7-C0-4烷基、R13CO2NR7-C0-4烷基、R13SO2NR7-C0-4烷基、-OR12或Cy2-C0-4烷基;其中Cy2用一个或更多个R11任选取代;
R5是氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、卤根、-CN、-OR12、-NR7R12,或Cy2-C0-4烷基,其中Cy2用一个或更多个R11任选取代;
R6是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、R12R7N-C1-4烷基、R16CO-C0-4烷基、R16CO2-C0-4烷基、R16CO-O-C1-4烷基、氰基C1-4烷基、Cy1或Cy2-C1-4烷基,其中Cy1和Cy2用一个或更多个R11任选取代;
R7是氢或C1-4烷基;
R8是氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基;
R9是卤根、-CN、-CONR7R12、-COR13、-CO2R12、-OR12、-OCONR7R12、-SO2R13、-SO2NR7R12、-NR7R12、-NR7COR12、-NR7CONR7R12、-NR7CO2R13或-NR7SO2R13;
R10是C1-4烷基或R9-C0-4烷基;
R11是C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、卤根、-CN、-CONR7R14、-COR14、-CO2R15、-OR14、-OCONR7R14、-SO2R15、-SO2NR7R14、-NR7R14、-NR7COR14、-NR7CONR7R14、-NR7CO2R15或-NR7SO2R15;
R12是氢或R13;
R13是C1-5烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、Cy2-C0-4烷基,或R14R7N-C1-4烷基;其中Cy2用一个或更多个R11任选取代;
R14是氢或R15;
R15是C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羟基C1-4烷基或氰基C1-4烷基;
R16是C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基或氰基C1-4烷基;
Cy1是3-至7-元单环或6-至11-元双环,其是饱和的、部分不饱和的或芳族的,并且其是包含1至4个独立地选自N、S和O的杂原子的碳环或杂环,其中所述环通过任何可获得的C原子与分子的剩余部分键合,并且其中一个或更多个C或S环原子被任选地氧化形成CO、SO或SO2;和
Cy2是3-至7-元单环或6-至11-元双环,其是饱和的、部分不饱和的或芳族的,并且其是包含1至4个独立地选自N、S和O的杂原子的碳环或杂环,其中所述环通过任何可获得的C或N原子与分子的剩余部分键合,并且其中一个或更多个C或S环原子被任选地氧化形成CO、SO或SO2。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于帕劳制药股份有限公司,未经帕劳制药股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080059973.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。