[发明专利]用作阿片类受体调节剂的苯氧基取代嘧啶有效
| 申请号： | 201080060059.X | 申请日： | 2010-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN102686569A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | S.J.科亚茨;Y.张;S.林;L.刘;T.A.米斯科夫斯基;S.L.达克斯;H.布雷斯林;B.L.德科特;W.何 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/28 | 分类号： | C07D239/28;C07D239/34;C07D401/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/506;A61P25/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;李进 |
| 地址： | 比利时比*** | 国省代码： | 比利时;BE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 阿片 受体 调节剂 苯氧基 取代 嘧啶 | ||
1. 式(I)的化合物及其对映体、非对映体和可药用盐
式I
其中
R1选自苯基、吡啶基和噻唑基；其中R1任选地被一到两个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、氟、氯、溴和氰基；此外，R1任选地被氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、氨基羰基、C1-4烷基氨基羰基或二(C1-4烷基)氨基羰基取代；
Y为O、S、NH、乙烯基、乙炔基或S(O)；
R2为选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氟、氯、溴和羟基的取代基；
Ra为氢或甲基；
R3选自吡咯烷-2-基甲基、吡咯烷-3-基甲基、哌啶-2-基甲基、哌啶-3-基甲基、哌啶-4-基甲基、哌啶-2-基乙基、哌啶-3-基乙基、哌啶-4-基乙基、吡啶-4-基-(C1-2)烷基、氮杂环丁烷-3-基甲基、吗啉-2-基甲基、吗啉-3-基甲基、咪唑基甲基、噻唑基甲基、(氨基)-C3-6环烷基、3-羟基-2-氨基-丙基、8-氮杂-双环[3.2.1]辛基、1-氮杂-双环[2.2.2]辛基、胍基-乙基、4-(咪唑-1-基)-苯基甲基、2-(甲基氨基)-乙基、2-二乙基氨基-乙基、4-二乙基氨基-丁-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基和吡咯烷-3-基；
其中，哌啶-3-基任选地在碳原子处被苯基取代；其中吡咯烷-2-基甲基的吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基和哌啶-4-基任选地在氮原子处被甲基、苯基甲基、苯乙基或甲基羰基取代。
2. 根据权利要求1所述的化合物，其中R1选自苯基、吡啶基和噻唑基；其中R1任选地被一到两个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-4烷氧基、氟、氯、溴和氰基；此外，R1任选地被氨基羰基、C1-4烷基氨基羰基或二(C1-4烷基)氨基羰基取代。
3. 根据权利要求2所述的化合物，其中R1为任选地被一到两个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C1-4烷氧基、氟和溴；此外，R1任选地被二(C1-4烷基)氨基羰基取代。
4. 根据权利要求3所述的化合物，其中R1为任选地被一到两个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自C1-4烷氧基和氟；此外，R1任选地被二(C1-4烷基)氨基羰基取代。
5. 根据权利要求4所述的化合物，其中R1为任选地被一个取代基取代的苯基，所述取代基选自C1-4烷氧基和二(C1-4烷基)氨基羰基。
6. 根据权利要求1所述的化合物，其中Y为O、NH、乙烯基、乙炔基或S(O)。
7. 根据权利要求6所述的化合物，其中Y为O或乙炔基。
8. 根据权利要求7所述的化合物，其中Y为O。
9. 根据权利要求1所述的化合物，其中R2为选自C1-2烷氧基、氟和溴的取代基。
10. 根据权利要求9所述的化合物，其中R2为C1-2烷氧基或氟。
11. 根据权利要求1所述的化合物，其中Ra为氢。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司，未经詹森药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080060059.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
