[发明专利]一种使用麦麸提取物或由其分离得到的活性成分治疗肥胖症的组合物有效

专利信息
申请号: 201080060141.2 申请日: 2010-12-30
公开(公告)号: CN102686227A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 李海寿;徐奥波;欧若苏;安恩屈;李容奥;洪松苏 申请(专利权)人: 李海寿
主分类号: A61K31/7034 分类号: A61K31/7034;A61K31/70;A61K31/201;A61P3/04
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨;费碧华
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 一种 使用 麦麸 提取物 分离 得到 活性 成分 治疗 肥胖症 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种改善肥胖症的组合物,其包含可作为活性成分的麦麸提取物或者从麦麸提取物中得到的分离物。

背景技术

近来,随着生活水平的提高,生活节奏的加快导致运动的缺乏以及过量营养的摄入,韩国的肥胖人口快速增加。从1995年到2001年,韩国的女性肥胖人口从11.7%增加到29.4%,男性肥胖人口从18.0%增加到32.6%(韩国卫生和福利部,2007)。

肥胖症是一种由于能量的摄入和消耗之间的不平衡导致的,随着过量能量的积累出现的脂肪组织异常增加的状态(Clinical Endocrinology 28:675-689,1998;Clinical Obesity(eds.Kopelman PG,Stock MJ)248-89(Blackwell Science,Oxford1998)。临床上,肥胖症被定义为男性身体脂肪占身体重量的25%以上,女性身体脂肪占身体重量的30%以上的状态。一个BMI(体重指数)等于或超过30.0的人被认为是肥胖者。

肥胖受环境因素影响,例如高脂肪,高能量的饮食,缺乏运动,内分泌失调以及遗传因素。环境因素占肥胖原因的50到70%,其余的因素归结于遗传易感性。

为了保持体内能量的平衡,当需要能量时,储存于脂肪细胞内的甘油三酯被水解成游离脂肪酸和甘油。反之,过量能量的摄入促进脂肪细胞的成熟,增加体内脂肪积累,导致肥胖。

脂肪细胞是从前脂肪细胞分化而来的。包括PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体γ)、C/EBP家族(CCAAT/增强子结合蛋白;C/EBRα,C/EBRβ和C/EBRδ)和ADD1/SREBP1c(脂肪细胞定向和分化因子1)/(固醇调节元件结合蛋白1c)的转录因子在脂肪细胞分化中起重要作用(Genes De 2000,14(11)1293~1307)。在细胞分化过程的不同时间点,这些转录因子的表达被诱导,并且它们之间互相作用,以调节脂肪细胞特异性基因以及逐步诱导脂肪代谢和脂肪细胞分化(Physiol Rev 1998,78(3):783~809;Annu Rev Biochem 2008,77:289~312;Genes Dev 1996,10:1096~1107)。

因此,一种能够调节从前体脂肪细胞到脂肪细胞的分化和/或在脂肪组织内的积累或者抑制PPARγ,C/EBRα和/或ADD1/SREBP1c的表达的活性物质可以被用作抗肥胖剂。例如,韩国专利No.920648公开了银杏内酯A或白果,韩国专利No.847252公开了人参皂甙-RF或者化合物K以及韩国专利No.576157公开了奥替普拉(oltipraz)。

本发明人通过对肥胖症的治疗进行集中和深入的研究,最终在本发明中揭示了通过麦麸提取物或者由此得到的分离物能阻止脂肪细胞分化和脂肪积累以及抑制PPARγ,C/EBRα和ADD1/SREBP1c的表达。

发明内容

技术问题

因此,本发明的目的是提供改善肥胖症的组合物,其包含可作为活性成分的麦麸提取物或者从麦麸提取物中得到的分离物。

以下的说明书内容将进一步清楚描述其他的技术特征。

技术方案

正如下面将详细解释的是,研究表明麦麸提取物或其得到的分离物-它乔糖甙(tachioside)(甲氧基-对苯二酚-4-β-D-吡喃葡萄糖苷)和9,12,13-三羟基-10(E)-十八碳烯酸(9,12,13-trihydroxy-10(E)-octadecenoic acid),能够调节胰岛素诱导的脂肪细胞从前体脂肪细胞的分化和脂肪积累,并且能够抑制在脂肪细胞分化中起重要作用的转录因子-PPARγ,C/EBRα和ADD1/SREBP1c的表达。

可以从甘蔗糖蜜(sugarcane molasses),勾儿茶(Berchemia racemosa)以及竹材中(bamboo culm)分离出它乔糖甙[J.Agr.Food Chem.31:545-548(1983);Phytochemistry 26:2811-2814(1987);Food Sci.Biotechnol.17(6):1376~1378(2008)]。在甘草(licorice)和野芋(Colocasia antiquorum)中发现有9,12,13-三羟基-10(E)-十八碳烯酸野芋[Izv Akad Nauk SSSRBiol.6:932-6(1988);Phytochemistry 28:2613-2615(1989)]。

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