[发明专利]喹唑啉化合物有效
申请号: | 201080060451.4 | 申请日: | 2010-11-01 |
公开(公告)号: | CN102711474A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | L.S.卡兰德;B.G.洛霍恩;J.菲尔普 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 |
主分类号: | A01N43/54 | 分类号: | A01N43/54;A61K31/517 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 孔宪静 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉 化合物 | ||
1.式I化合物或其盐:
其中:
R1为(C1-C4)烷基;
R2为H或卤素;
R3为H、卤素、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、羟基、羟基(C1-C8)烷基-、(C1-C8)烷氧基、(C3-C8)环烷基氧基、(C1-C8)卤代烷氧基、(C1-C8)烷基硫基-、(C1-C8)卤代烷基硫基-、(C3-C8)环烷基硫基-、(C1-C8)烷基磺酰基、(C1-C8)卤代烷基磺酰基、(C3-C8)环烷基磺酰基、苯基、5-元杂芳基或-N(Ra)(Rb),
其中所述苯基或杂芳基任选独立地被卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、羟基(C1-C4)烷基-或-N(Ra)(Rb)取代一次至三次;
各Ra独立地为(C1-C4)烷基,其中所述(C1-C4)烷基任选独立地被卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、((C1-C6)烷基)((C1-C6)烷基)氨基、-CO2H、-CO2(C1-C6)烷基、-CONH2、-CONH(C1-C6)烷基或-CON((C1-C6)烷基)((C1-C6)烷基)取代一次至三次,且
Rb为(C1-C4)烷基;
或Ra和Rb连同它们所连接的氮原子一起形成5-元或6-元杂环,其任选地包含一个选自氮、氧和硫的其它杂原子,其中所述环任选独立地被卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、((C1-C4)烷基)((C1-C4)烷基)氨基、羟基、羟基(C1-C4)烷基-、氧代、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基取代一次或两次;
R4为H;
R5、R6和R7各自独立地为H、卤素、硝基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、((C1-C4)烷基)((C1-C4)烷基)氨基、羟基或ORc;且
各Rc独立地为(C1-C8)烷基或5-6元杂环烷基,其中所述(C1-C8)烷基任选独立地被卤素、羟基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或-N(Ra)(Rb)取代一次至三次;
或R6和R7一起代表-O(C1-C2)烷基O-。
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