[发明专利]新型苯并吡喃激酶调节剂有效
申请号: | 201080060611.5 | 申请日: | 2010-11-03 |
公开(公告)号: | CN102812013A | 公开(公告)日: | 2012-12-05 |
发明(设计)人: | 买雅潘·木特胡帕拉尼亚潘;斯里坎坦·维斯瓦纳德哈;戈文达拉朱卢·巴布;斯瓦鲁普·库马尔·V·S·瓦卡拉恩卡 | 申请(专利权)人: | 理森制药股份公司 |
主分类号: | C07D311/34 | 分类号: | C07D311/34;C07D405/06;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/52;A61P35/00;A61P37/06 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 顾晋伟;韩宏星 |
地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 激酶 调节剂 | ||
1.一种式中化合物
或其互变异构体、其N-氧化物、其药学上可接受的酯、其前药或其药学上可接受的盐,其中
每次出现的R独立地选自氢、卤素、-ORa、CN、经取代或未经取代的C1-6烷基、经取代或未经取代的C2-6烯基、经取代或未经取代的C2-6炔基、经取代或未经取代的C3-8环烷基和经取代或未经取代的杂环基团;
R1和R2可相同或不同并且独立地选自氢、卤素和经取代或未经取代的C1-6烷基,或与共有原子直接结合的R1和R2可连接形成氧代基(=O)或经取代或未经取代的饱和或不饱和3-10元环(包括与R1和R2结合的碳原子),所述环可任选地包括一个或多个相同或不同且选自O、NRa和S的杂原子;
Cy1为选自经取代或未经取代的环烷基、经取代或未经取代的杂环基团、经取代或未经取代的芳基和经取代或未经取代的杂芳基的单环基团;
Cy2选自经取代或未经取代的杂环基团、经取代或未经取代的芳基和经取代或未经取代的杂芳基;
L1不存在或选自-(CRaRb)q-、-O-、-S(=O)q-、-NRa-或-C(=Y)-。
每次出现的Ra和Rb可相同或不同且独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的(C1-6)烷基、-NRcRd(其中Rc和Rd独立为氢、卤素、羟基、氰基、经取代或未经取代的(C1-6)烷基和(C1-6)烷氧基)和-ORc(其中Rc为经取代或未经取代的(C1-6)烷基)或当Ra和Rb与共有原子直接结合时,它们可连接形成氧代基(=O)或形成经取代或未经取代的饱和或不饱和3-10元环(包括与Ra和Rb直接结合的共有原子),所述环可任选地包括一个或多个可能相同或不同且选自O、NRd(其中Rd为氢或经取代或未经取代的(C1-6)烷基)或S的杂原子;
Y选自O、S和NRa;
n为1-4的整数;并且
q为0、1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式:
或其互变异构体、其N-氧化物、其药学上可接受的酯、其前药或其药学上可接受的盐,其中
R、Cy1、R1、R2和L1如权利要求1中定义;并且
Cy2选自经取代或未经取代的杂环基团和经取代或未经取代的杂芳基。
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