[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂

权利要求书

1.一种制备式(X)化合物的方法，

其中R¹选自氢及氮保护基；

该方法包括：

(a)使式(II)化合物

或其药学上可接受的盐，其中：

R¹选自氢及氮保护基；及

R²选自氨基、烷氧基及芳基烷氧基；

与碱反应，及

(b)用水处理步骤(a)的产物。

2.权利要求1的方法，其中R¹为氢。

3.权利要求1的方法，其中R¹为氮保护基。

4.权利要求3的方法，其中该氮保护基为叔丁氧羰基。

5.权利要求1的方法，其中该碱选自金属醇盐及金属氢氧化物。

6.权利要求5的方法，其中该碱选自乙醇钠、异丙醇钠、叔丁醇钠、氢氧化钠、氢氧化锂、氢氧化钾、异丙醇钾、叔丁醇钾、叔丁醇锂及异丙醇锂。

7.权利要求1的方法，其进一步包括式(I)产物

其中R¹为氢；

用氮保护试剂处理，得到式(I)化合物

其中R¹为氮保护基。

8.权利要求7的方法，其中该氮保护基为叔丁氧羰基。

9.一种制备式(Z)化合物的方法，

或其药学上可接受的盐，其中：

R⁴及R⁵独立地选自氢、烷基、芳基、芳基烷基、杂环基及杂环基烷基；

该方法包括：

式(Q)化合物

用碱在乙酸铵存在下处理。

10.权利要求9的方法，其中该碱选自叔胺、芳族胺、苯胺及经取代的咪唑。

11.权利要求9的方法，其中该碱选自1,4-二甲基哌嗪、3-喹核醇、3-甲基吡啶、1-甲基咪唑、二甲基丁胺、N,N-二甲基苯胺、dimerpranol、quinoxazoline、肌酐、2-甲基咪唑、4-甲基咪唑、咪唑、吗啉、N-甲基吗啉、1,8-二氮杂双环十一碳-7-烯、1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷、三甲基吡啶、4-氯咪唑、2-氯咪唑、4-氰基咪唑、苯并咪唑、二异丙基乙胺及2,6-二甲基吡啶。

12.权利要求9的方法，其中该碱为咪唑。

13.一种制备实施例145的方法，

该方法包括：

(a)实施例143

用实施例144

在碱存在下处理，得到式(V)化合物

(b)该式(V)化合物用乙酸铵在碱存在下处理；及

(c)用甲醇处理步骤(b)的产物。

14.权利要求13的方法，其为连续方法。