[发明专利]高谷氨酸衍生物无效
申请号: | 201080061163.0 | 申请日: | 2010-11-08 |
公开(公告)号: | CN102712575A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | H·施米特维利希;N·伯恩克;N·科格林;A·弗罗穆勒;M·贝恩特;M·弗里贝;L·莱曼 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07C229/24 | 分类号: | C07C229/24;C07C229/30;C07C271/22;C07B59/00;A61K51/04;A61K31/198;A61P35/04;C07C255/58 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 谷氨酸 衍生物 | ||
1.通式(I)的化合物,包括单一异构体、E和Z异构体、非对映异构体、对映异构体、它们的混合物以及它们的适合的盐,
其中
R2和R3是氢;
R1是X
其中X是:
氟原子(F),条件是C-4和C-5之间不存在双键;
支链或直链的F-C1-C10烷基,其中烷基链任选被1个或2个氧原子插入,条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基;
支链或直链的F-C1-C10烷氧基,条件是C-4和C-5之间不存在双键,并且其中碳链任选被1个另外的氧原子插入,条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基;
F-C6-C10单环或双环芳基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1;
F-单环或双环杂芳基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1,并且其中杂芳基包含5-10个环原子,其中1个或2个环原子是杂原子;
F-C3-C6环烷基,条件是F与环的CH2基团中的一个连接;
F-C3-C6环烷基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1,条件是F与环的CH2基团中的一个连接;
F-C6-C10单环或双环芳基-(CH2)n-O,其中n=1-3,优选n=1,条件是C-4和C-5之间不存在双键;或者
F-单环或双环杂芳基-(CH2)n-O,其中n=1-3,优选n=1,条件是C-4和C-5之间不存在双键并且其中杂芳基包含5-10个环原子,其中1个或2个环原子是杂原子。
2.通式(II)的化合物,包括单一异构体、E和Z异构体、非对映异构体、对映异构体、它们的混合物以及它们的适合的盐
其中
R2和R3是氢,
R1是X,
其中X是:
氟原子(F),条件是C-4和C-5之间不存在双键;
支链或直链的F-C1-C10烷基,其中碳链任选被1个或2个氧原子插入,条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基;
支链或直链的F-C1-C10烷氧基,条件是C-4和C-5之间不存在双键,并且其中碳链任选被1个另外的氧原子插入,条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基;
F-C6-C10单环或双环芳基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1;
F-单环或双环杂芳基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1,并且其中杂芳基包含5-10个环原子,其中1个或2个环原子是杂原子;
F-C3-C6环烷基,条件是F与环的CH2基团中的一个连接;
F-C3-C6环烷基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1,条件是F与环的CH2基团中的一个连接;
F-C6-C10单环或双环芳基-(CH2)n-O,其中n=1-3,优选n=1,条件是C-4和C-5之间不存在双键;或者
F-单环或双环杂芳基-(CH2)n-O,其中n=1-3,优选n=1,条件是C-4和C-5之间不存在双键并且其中杂芳基包含5-10个环原子,其中1个或2个原子是杂原子;
R4=氢或O-保护基;
R5=氢或O-保护基;
R6=氢或N-保护基;
R7=氢或N-保护基;
或者基团NR6R7是1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基(苯二甲酰亚氨基)或叠氮基;
条件是取代基R4、R5、R6或R7中的至少一个不是氢。
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