[发明专利]高谷氨酸衍生物无效

专利信息
申请号: 201080061163.0 申请日: 2010-11-08
公开(公告)号: CN102712575A 公开(公告)日: 2012-10-03
发明(设计)人: H·施米特维利希;N·伯恩克;N·科格林;A·弗罗穆勒;M·贝恩特;M·弗里贝;L·莱曼 申请(专利权)人: 拜耳医药股份有限公司
主分类号: C07C229/24 分类号: C07C229/24;C07C229/30;C07C271/22;C07B59/00;A61K51/04;A61K31/198;A61P35/04;C07C255/58
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 刘鸿林;张晓威
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 谷氨酸 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物,包括单一异构体、E和Z异构体、非对映异构体、对映异构体、它们的混合物以及它们的适合的盐,

其中

R2和R3是氢;

R1是X

其中X是:

氟原子(F),条件是C-4和C-5之间不存在双键;

支链或直链的F-C1-C10烷基,其中烷基链任选被1个或2个氧原子插入,条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基;

支链或直链的F-C1-C10烷氧基,条件是C-4和C-5之间不存在双键,并且其中碳链任选被1个另外的氧原子插入,条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基;

F-C6-C10单环或双环芳基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1;

F-单环或双环杂芳基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1,并且其中杂芳基包含5-10个环原子,其中1个或2个环原子是杂原子;

F-C3-C6环烷基,条件是F与环的CH2基团中的一个连接;

F-C3-C6环烷基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1,条件是F与环的CH2基团中的一个连接;

F-C6-C10单环或双环芳基-(CH2)n-O,其中n=1-3,优选n=1,条件是C-4和C-5之间不存在双键;或者

F-单环或双环杂芳基-(CH2)n-O,其中n=1-3,优选n=1,条件是C-4和C-5之间不存在双键并且其中杂芳基包含5-10个环原子,其中1个或2个环原子是杂原子。

2.通式(II)的化合物,包括单一异构体、E和Z异构体、非对映异构体、对映异构体、它们的混合物以及它们的适合的盐

其中

R2和R3是氢,

R1是X,

其中X是:

氟原子(F),条件是C-4和C-5之间不存在双键;

支链或直链的F-C1-C10烷基,其中碳链任选被1个或2个氧原子插入,条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基;

支链或直链的F-C1-C10烷氧基,条件是C-4和C-5之间不存在双键,并且其中碳链任选被1个另外的氧原子插入,条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基;

F-C6-C10单环或双环芳基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1;

F-单环或双环杂芳基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1,并且其中杂芳基包含5-10个环原子,其中1个或2个环原子是杂原子;

F-C3-C6环烷基,条件是F与环的CH2基团中的一个连接;

F-C3-C6环烷基-(CH2)n,其中n=1-3,优选n=1,条件是F与环的CH2基团中的一个连接;

F-C6-C10单环或双环芳基-(CH2)n-O,其中n=1-3,优选n=1,条件是C-4和C-5之间不存在双键;或者

F-单环或双环杂芳基-(CH2)n-O,其中n=1-3,优选n=1,条件是C-4和C-5之间不存在双键并且其中杂芳基包含5-10个环原子,其中1个或2个原子是杂原子;

R4=氢或O-保护基;

R5=氢或O-保护基;

R6=氢或N-保护基;

R7=氢或N-保护基;

或者基团NR6R7是1,3-二氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基(苯二甲酰亚氨基)或叠氮基;

条件是取代基R4、R5、R6或R7中的至少一个不是氢。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于拜耳医药股份有限公司,未经拜耳医药股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080061163.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top