[发明专利]双环杂芳基的与苯稠合的6元含氧杂环衍生物无效

专利信息
申请号: 201080062219.4 申请日: 2010-11-23
公开(公告)号: CN102712648A 公开(公告)日: 2012-10-03
发明(设计)人: B·陈;R·A·费尔赫斯特;A·弗劳尔舍默;P·菲雷;S·江;W·路;T·H·马斯尔杰;A·沃佩尔 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司;IRM有限责任公司;特拉华有限责任公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D513/08;A61K31/4985;A61K31/519;A61K31/537;A61K31/541;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 胡晨曦;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 双环杂芳基 苯稠合 元含氧杂环 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其盐:

其中

代表任选的双键或单键;

A1代表N,A2代表C,A3代表N,A4代表CH,或者

A1代表CH,A2代表N,A3代表C,A4代表N;

并且

Z代表芳基、杂环A、C1-4烷氧基-C1-4烷基,或者当化合价允许时,Z可以任选地是仅包含碳环原子的3、4、5或6元螺环C,如式II所示,其中y是1、2、3或4,且*表示在式I中环稠合的点:

m代表1或2;

n代表1或2;

A5-R2代表N-R2、N-C(H)R2R3、CR2R3或CR3-CH2-R2,其中仅有一个C或一个N原子是成环原子,且A5是N-、N-C(H)(R3)-、CR3-或C(R3)-CH2-;

R3代表氢、C1-7烷基、羟基;

R2代表杂环B,所述杂环B包含3-12个成环原子,包含1、2、3或4个氮原子,且包含0、1、2或3个氧原子,且包含0、1、2或3个硫原子,

其是饱和的、部分饱和的或者不饱和的,

其任选地被一个至四个取代基取代,所述取代基独立地选自以下基团:卤素、氰基、氧代、羟基、氨基、硝基、C1-7烷基、C1-7烷氧基、羟基-C1-7烷基、氨基羰基、C1-7烷基氨基羰基、二(C1-7烷基)氨基羰基、C1-7烷氧基羰基、C1-7烷基羰基;或

R2代表OH、SH、C1-7烷氧基、C1-7烷硫基、氨基、C1-7烷基羰基氨基、C3-7环烷基-羰基氨基、C1-7烷基磺酰基氨基;

或者当A5-R2代表CR2R3时,R2和R3可以与它们所连接的碳原子一起形成5元螺环基团,所述螺环基团包含3个环碳原子和2个独立地选自O和N的环杂原子,并且其中所述螺环基团在一个环碳原子上被氧代取代基取代;且

杂环A是包含5、6、7、8、9或10个环原子的饱和、部分饱和或不饱和环,其中一个或多个环原子是独立地选自N、O和S的杂原子,并且其中杂环A任选地被一个或两个选自以下的取代基取代:氧代(=O)、硫代(=S)、亚氨基(=NH)、亚氨基-低级烷基、卤素、氨基、N-低级烷基氨基、N,N-二低级烷基氨基、N-低级链烷酰基氨基、N,N-二低级链烷酰基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、低级链烷酰基、低级链烷酰基氧基、氰基、硝基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、脒基、胍基、脲基、巯基和低级烷硫基。

2.如权利要求1中所述的式(I)化合物或其盐,其中Z代表:

-未取代的苯基,

-杂环A,其中所述杂环A是未取代的5或6元饱和、部分饱和或不饱和环,其包含1或2个独立地选自N、O和S、优选N和O的环杂原子,

-C1-4烷氧基-C1-4烷基,或

-仅包含碳环原子的6元螺环C。

3.如权利要求2中所述的式(I)化合物或其盐,其中Z代表苯基或四氢呋喃基。

4.如权利要求1、2或3中任一项所述的式(I)化合物或其盐,其中m和n都代表1,或者m和n都代表2。

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