[发明专利]用于使难溶性活性成分加溶的烷氧基化超支化聚碳酸酯

说明书

本发明提供了一种包含在20°C下在水中的溶解度不超过10g/L的活性成分和包含烷氧基化超支化聚碳酸酯的两亲分子的组合物，其中所述聚碳酸酯包含醇(B1)，所述醇(B1)为基于C₃-C₁₂氧化烯和具有至少三个OH基团的醇的三官能或高级多官能聚醚醇(polyetherol)。同样提供了一种包含所述聚碳酸酯的两亲分子以及一种制备所述两亲分子的方法。本发明进一步涉及所述两亲分子在水溶液中加溶在20°C下在水中的溶解度不超过10g/L的活性成分的用途以及一种防治植物病原性真菌和／或不希望的植物生长和/或不希望的昆虫或螨虫侵染和/或调节植物生长的方法。本发明包括优选特征与其他优选特征的组合。

许多情形要求在水中加溶疏水性活性成分而不对所述活性成分本身引起任何化学变化。为此，例如可以制备乳液，其中所述活性成分位于该乳液的油相中。然而，对于许多药物活性成分或作物保护剂，尤其是要随体液输送或在植物汁液中输送的那些，这类程序是不可能的。在高剪切力的作用下，乳液可能破乳。此外，在维持该乳液的同时灭菌在许多情况下是不可能的。

包含两亲分子和微溶性活性成分的组合物是公知常识：

WO 2007/125028公开了一种使用作为助剂的超支化聚合物在含水介质中加溶疏水性活性成分的方法，该聚合物可以通过制备基于二羧酸、三羧酸或四羧酸和二醇或三醇的超支化聚酯并使该聚酯与聚氧化烯单元反应而得到。

WO 2009/021986公开了一种包含活性成分和超支化聚合物的种子包衣剂，所述聚合物例如可以为超支化聚碳酸酯。

用于在含水介质中加溶疏水性活性成分的已知两亲分子的缺点是它们仅能加溶少量活性成分。此外，两亲分子本身通常不是水溶性的或水分散性的并且因此不适合在含水介质中加溶。此外，含有聚酯的两亲分子具有的缺点是它们本身在一些情况下对水解敏感，特别是由于存在的酸端基。

聚碳酸酯通常由醇或酚与光气的反应或者醇或酚与碳酸二烷基或二芳基酯的反应得到。工业上重要的是例如由双酚制备的芳族聚碳酸酯；就市场量而言，脂族聚碳酸酯在当前仅占小部分。文献中所述芳族或脂族聚碳酸酯通常具有线性结构或者仅以低支化度构成。然而，超支化聚碳酸酯也是公知常识：WO 2006/089940公开了可水乳化的超支化聚碳酸酯，其至少部分直接与单官能聚氧化烯聚醚醇反应。

本发明的目的是找到适合在含水介质中加溶微溶性活性成分的替代两亲分子。另一目的是找到一种能够加溶非常大量的活性成分，尤其是农业化学活性成分的两亲分子。此外，该两亲分子本身应是水溶性的或水分散性的。最后，另一目的是找到一种与聚酯相比对水解不太敏感的两亲分子。

该目的借助包含在20°C下在水中的溶解度不超过10g/L的活性成分和包含烷氧基化超支化聚碳酸酯的两亲分子的组合物实现，其中所述聚碳酸酯包含醇(B1)，所述醇(B1)为基于C₃-C₁₂氧化烯和具有至少三个OH基团的醇的三官能或高级多官能聚醚醇。

活性成分在20°C下在水中的溶解度不超过10g/L，优选不超过2g／l，更优选不超过0.5g/l，尤其不超过0.1g／l。该组合物可以包含一种或多种不同的活性成分。活性成分的实例是农业化学活性成分、化妆品活性成分、药物活性成分或营养增补剂(如维生素和类胡萝卜素)。优选的活性成分为农业化学活性成分。

化妆品活性成分的实例是化妆品用油、增味剂和香料、维生素或UV吸收剂。化妆品用油包括花生油、霍霍巴油、椰子油、杏仁油、橄榄油、棕榈油、蓖麻油、大豆油、小麦胚芽油或精油如矮松油、薰衣草油、迷迭香油、云杉针叶油、松针油、桉树油、薄荷油、鼠尾草油、香柠檬油、松节油、蜂花油、刺柏油、柠檬油、茴香油、小豆蔻油、樟脑油等，或它们的混合物。UV吸收剂包括2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2,2',4,4'-四羟基二苯甲酮、2,2'-二羟基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮、2,4-二羟基二苯甲酮、2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸2'-乙基己基酯、2,4,6-三苯胺基-对-(2'-乙基己基-1'-氧羰基)-1,3,5-三嗪、3-(4-甲氧基亚苄基)樟脑、N,N-二甲基-4-氨基苯甲酸2-乙基己基酯、水杨酸3,3,5-三甲基环己基酯、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、对甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯和对甲氧基肉桂酸2-异戊基酯，以及它们的混合物。