[发明专利]用于治疗肥胖症和其它代谢性疾病的PPAR节制性噻唑烷二酮和组合无效
申请号: | 201080063930.1 | 申请日: | 2010-12-15 |
公开(公告)号: | CN102917705A | 公开(公告)日: | 2013-02-06 |
发明(设计)人: | G.R.科尔卡;R.F.克莱特齐恩;S.P.塔尼斯;S.D.拉森 | 申请(专利权)人: | 新陈代谢解决方案开发公司 |
主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61K31/426;A61K31/4436;A61P3/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 肥胖症 其它 代谢 性疾病 ppar 节制 噻唑 烷二酮 组合 | ||
1.治疗肥胖症或延迟其发作的方法,所述方法包括向患者给药式I化合物或其药用盐:
其中:
R1和R4各自独立选自H、卤素、脂族基团和烷氧基,其中所述脂族基团或烷氧基任选被1-3个卤素取代;
R’2为H;
R2为H、卤素、羟基、任选取代的脂族基团、-O-酰基、-O-芳酰基、-O-杂芳酰基、-O(SO2)NH2、-O-CH(Rm)OC(O)Rn、-O-CH(Rm)OP(O)(ORn)2、-O-P(O)(ORn)2或其中每个Rm独立为任选取代的C1-6烷基,每个Rn独立为C1-12烷基、C3-8环烷基或苯基,每个所述基团任选被取代;或
R2和R’2一起形成氧代;
R3为H;及
环A为苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基,每个所述基团在环A的任意化学可行的位置被R1基团和R4基团取代。
2.权利要求1的方法,其中R4为H、甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、异丙氧基、-CF3、-OCHF2或-OCF3。
3.权利要求1或2的方法,其中R4为H。
4.权利要求1-3中任一项的方法,其中R1为H、烷基、卤素或烷氧基。
5.权利要求1-4中任一项的方法,其中R1为H。
6.权利要求1-4中任一项的方法,其中R1为卤素。
7.权利要求1-4中任一项的方法,其中R1为C1-3烷基。
8.权利要求1-7中任一项的方法,其中环A为苯基,所述苯基在环A的任意化学可行的位置被R1和R4基团取代。
9.权利要求1-7中任一项的方法,其中环A为吡啶-2-基或吡啶-3-基,所述基团中的任意一个在环A的任意化学可行的位置被R1和R4基团取代。
10.权利要求8的方法,其中环A为苯基且R1或R4中的一个与环A的对位或间位连接。
11.权利要求10的方法,其中环A为苯基且R1或R4中的一个与环A的间位连接。
12.权利要求9的方法,其中环A为吡啶-2-基且R1或R4中的一个与所述环的5位连接。
13.权利要求9的方法,其中环A为吡啶-3-基且R1或R4中的一个与所述环的6位连接。
14.权利要求10的方法,其中R1与环A的对位或间位连接。
15.权利要求14的方法,其中R1为F或Cl。
16.权利要求14的方法,其中R1为烷氧基。
17.权利要求16的方法,其中R1为甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基或叔丁氧基。
18.权利要求8的方法,其中环A为苯基且R1与所述苯基环的间位或邻位连接。
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