[发明专利]用作雌激素相关受体-α调节剂的取代的氨基噻唑酮吲唑无效
申请号: | 201080064188.6 | 申请日: | 2010-12-16 |
公开(公告)号: | CN102770429A | 公开(公告)日: | 2012-11-07 |
发明(设计)人: | G.比南;M.高尔;G.徐;B-P.赵 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;C07D417/14;C07D417/10;C07D487/08;C07D491/04;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;李进 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 雌激素 相关 受体 调节剂 取代 氨基 噻唑 酮吲唑 | ||
1. 一种式(I)化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、顺反异构体、外消旋物或可药用盐,
其中
X为–CH-或N;
R1为C1-3烷基、卤代基、环烷基和─C(O)─C1-4烷基;其中所述C1-3烷基可以被卤代基取代;
R2为-H、卤代基、氰基、C1-3烷基、C2-3烯基、C1-4烷氧基、羟基、环烷基、─C(O)O─C1-4烷基、─C(O)NH2、─OS(O2)─C1-4烷基、─O─C1-4烷基─O─C1-4烷基、杂环基、杂芳基或─S(O2)─C1-4烷基;其中所述C1-3烷基可以被卤代基或羟基取代;
R3为-H、卤代基、氰基或C1-3烷基;并且
为通过环氮原子与所述分子的其余部分键合并除所述环氮原子外还任选含有1-2个杂原子的4至9元杂环基,其中所述任选的1-2个另外的杂原子独立地选自N、O和S;
其中所述4至9元杂环基可以被C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤代基、氧代基、氰基、羟基、–OR5、–O–C1-4烷基–C(O)OR5、环烷基、杂芳基、杂环基、–C(O)OR5、–C(O)N(R5)(R6)、–C(O)N(R5)(OR6)、–C(O)R5、–C(O)–C1-4烷基–N(R5)(R6)、–C(O)–C1-4烷基–O–C1-4烷基、–C(O)N(R5)–S(O)2(R6)、–C(O)N(R5)–OR6、–C(O)N(R5)S(O)2N(R5)(R6)、–C(O)N(R5)–C1-4烷基–C(O)OR6、
–N(R5)(R6)、–N(R5)–C1-4烷基–OR6、–N(R5)C(O)R6、–N(R5)C(O)OR6、–N(R5)S(O)2R6、–N(R5)C(O)–NH(R6)、
–N(R5)–C1-4烷基–C(O)–NH(R6)、–SR5、–S(O)2R5或–S(O)2–N(R5)(R6)取代;
其中所述C1-4烷基可以被–OH、–O–C1-4烷基、–C(O)OR5、–C(O)N(R5)(R6)、–N(R5)(R6)、–N(R5)C(O)OR6、杂环基、杂芳基、环烷基或卤代基取代;
其中所述杂芳基可以被C1-4烷基、卤代基、氰基、–CF3、烷氧基或羟基取代;
其中所述杂环基可以被C1-4烷基、氧代基、卤代基、氨基、烷氧基或羟基取代;
其中所述C2-4烯基和所述C2-4炔基可以独立地被氧代基、杂环基、羟基或卤代基取代;
其中R5和R6各自独立地为-H、C1-4烷基、环烷基或杂环基,其中所述C1-4烷基可以被卤代基或羟基取代;或作为另一种选择R5和R6连接在一起以形成5-7元环。
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