[发明专利]被取代的异喹啉酮类和喹唑酮类有效
| 申请号： | 201080064432.9 | 申请日： | 2010-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN102770182A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | J·贝格豪森;N·布施曼;P·菲雷;F·热西耶;J·赫尔戈维奇李斯特万;P·霍尔策;E·雅各比;J·卡伦;K·马苏亚;C·皮索特索德曼;H·任;S·斯图兹 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61P35/00 | 分类号： | A61P35/00;A61K31/495;C07D401/04;C07D401/10;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/10;C07D413/12;C07D417/12;C07D |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 喹啉 酮类 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐，
其中
Z是CH2或N-R4;
X是卤素;
R4选自
H-
C1-C7-烷基-;
R6独立地选自
H-
R’O-
(R’)2N-;
R7独立地选自
R’O-
(R’)2N-；
R’各自独立地选自
H-
C1-C7-烷基-
C1-C7-链烯基-
卤代-C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-链烯基-
C3-C12-环烷基-
杂环基-
芳基-
羟基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷氧基-C1-C7-烷基-
氨基-C1-C7-烷基-
N-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-
C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
杂环基-C1-C7-烷基-
芳基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-羰基-
卤代-C1-C7-烷基-羰基-
羟基-C1-C7-烷基-羰基-
C1-C7-烷氧基-C1-C7-烷基-羰基-
氨基-C1-C7-烷基-羰基-
N-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-羰基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-羰基-
C3-C12-环烷基-羰基-
杂环基-C1-C7-烷基-羰基-
芳基-C1-C7-烷基-羰基-
C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-羰基-
杂环基-羰基-
芳基-羰基-
C1-C7-烷基-羰基-C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-羰基-C1-C7-烷基-
羟基-C1-C7-烷基-羰基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷氧基-C1-C7-烷基-羰基-C1-C7-烷基-
氨基-C1-C7-烷基-羰基-C1-C7-烷基-
N-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-羰基-C1-C7-烷基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-羰基-C1-C7-烷基-
C3-C12-环烷基-羰基-C1-C7-烷基-
杂环基-羰基-C1-C7-烷基-
芳基-羰基-C1-C7-烷基-
羰基-C1-C7-烷基-
羟基-羰基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷氧基-羰基-C1-C7-烷基-
氨基-羰基-C1-C7-烷基-
N-C1-C7-烷基-氨基-羰基-C1-C7-烷基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-羰基-C1-C7-烷基-
C3-C12-环烷基-羰基-C1-C7-烷基-
杂环基-羰基-C1-C7-烷基-
芳基-羰基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-羰基-氨基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-羰基-N-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-羰基-氨基-C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-羰基-N-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-
其中芳基、杂环基和C3-C12-环烷基是未被取代的或被1-4个选自以下的取代基所取代：C1-C7-烷基、卤代-C1-C7-烷基、卤素、羟基、C1-C7-烷氧基、氨基、硝基或氰基；
R1各自独立地选自
卤素-
氰基-
硝基-
C1-C7-烷基-
C1-C7-链烯基-
卤代-C1-C7-烷基-
羟基-
C1-C7-烷氧基-
氨基-
N-C1-C7-烷基-氨基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-
氨基-羰基-氨基-
N-C1-C7-烷基-氨基-羰基-氨基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-羰基-氨基-
C1-C7-烷基-羰基-氨基-
氨基-羰基-
N-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
羟基-C1-C7-烷基-
氨基-C1-C7-烷基-
N-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-羰基-氨基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-羰基-N-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-；
n是0至2；
R2选自
(A)苯基、2-吡啶基和3-吡啶基
其在相对于异喹啉酮或喹唑酮的对位被(R3)2N-Y-所取代
其中Y不存在(是键)或者
(R3)2N-Y-选自
且其中所述苯基、2-吡啶基或3-吡啶基任选地被1-2个选自以下的另外的取代基所取代：
卤素-
氰基-
C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-
羟基-
C1-C7-烷氧基-和
羟基-C1-C7-烷基-；
或者
(B)苯基、2-吡啶基或3-吡啶基
其在相对于异喹啉酮或喹唑酮的对位被选自以下的取代基所取代：
氰基-
卤素-
硝基-
C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-
羟基-C1-C7-烷基-
羟基-羰基-
C1-C7-烷氧基-羰基-
C1-C7-烷基-羰基-
C1-C7-烷氧基-
(C-键合的)-杂环基-
其中(C-键合的)-杂环基是未被取代的或被1-4个选自以下的取代基所取代：C1-C7-烷基、卤代-C1-C7-烷基、卤素、羟基、C1-C7-烷氧基、氨基、硝基或氰基；
且任选地被1-2个选自以下的另外的取代基所取代：
卤素-
氰基-
C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-
羟基-
C1-C7-烷氧基-
(C-键合的或N-键合的)杂环基-C1-C4-烷基-
羟基-C1-C7-烷基-；
或者
(C)苯基，
其在相对于异喹啉酮或喹唑酮的邻位被R3O-所取代
且在对位或间位被选自以下的取代基所取代：甲基、氯、C1-C7-烷基-羰基-或C1-C7-烷氧基-羰基-；
(D)(C-键合的)-杂环，其选自
其中Z是4-6元杂环，其在对位和间位与苯基稠合、含有1-3个选自N、O或S的杂原子，
其任选地被1-2个选自以下的另外的取代基所取代：
卤素-
氰基-
C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-
羟基-
C1-C7-烷氧基-
羟基-C1-C7-烷基-；
(E)吡嗪-2-基，其在5位被以下基团所取代:
(F)哒嗪-3-基，其在6位被以下基团所取代:
或
(G)嘧啶-2-基，其在5位被以下基团所取代:
其中R3各自独立地选自：
H-
C1-C7-烷基-
羟基-C1-C7-烷基-
C3-C12-环烷基-
C1-C7-烷氧基-C1-C7-烷基-羰基-
氨基-C1-C7-烷基-羰基
N-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-羰基
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-羰基
(R5)2N-C3-C12-环烷基-
(R5)2N-C1-C7-烷基-
(R5)2N-C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
(R5)2N-C3-C12-环烷基-羰基-
R5O-C3-C12-环烷基-
R5O-C1-C7-烷基-
R5O-C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
R5O-(C1-C7-烷基)-C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
R5O-(羟基-C1-C7-烷基)-C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
(R5)2N-CO-C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷氧基羰基-C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
羟基羰基-C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
氨基-羰基-C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
R5O-C3-C12-环烷基-羰基-
(R5)2N-羰基-C1-C7-烷基-
R5O-羰基-C1-C7-烷基-
芳基-C1-C7-烷基-
杂环基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-羰基-
卤代-C1-C7-烷基-羰基-
杂环基-羰基-
芳基-羰基-
C3-C12-环烷基-羰基-
C3-C12-环烷基-C1-C7-烷基-
杂环基-
芳基-
其中芳基、杂环基和C3-C12-环烷基是未被取代的或被1-4个选自以下的取代基所取代：
卤素-
C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-羰基-
C3-C12-环烷基-羰基-
C1-C7-烷基-磺酰基-
氨基-磺酰基-
N-C1-C7-烷基-氨基-磺酰基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-磺酰基-
氨基-羰基-
N-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
氧代=
或者
两个R3与它们所连接的N一起可形成3-9元杂环，其任选地包含1-4个选自N、O或S的另外的杂原子，所述杂环是未被取代的或被1-3个选自以下的取代基所取代:
卤素-
羟基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-
卤代-C1-C7-烷基-
氧代=
羟基-
C1-C7-烷氧基-
氨基-
N-C1-C7-烷基-氨基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-
羟基-羰基-
C1-C7-烷氧基-羰基-
氨基-羰基-
N-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
C1-C7-烷基-羰基-
C1-C7-烷基-磺酰基-
杂环基-
C1-C7-烷基-羰基-氨基-
C1-C7-烷基-羰基-N-C1-C7-烷基-氨基-；
且
R5各自独立地选自：
H-
C1-C7-烷基-
羟基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-羰基-
C1-C7-烷氧基-羰基-C1-C7-烷基-
氨基-羰基-C1-C7-烷基-
N-C1-C7-烷基-氨基-羰基-C1-C7-烷基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-羰基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷基-磺酰基-
氨基-磺酰基-
N-C1-C7-烷基-氨基-磺酰基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-磺酰基-
杂环基-羰基-
氨基-羰基-
N-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
N,N-二-C1-C7-烷基-氨基-羰基-
C3-C12-环烷基-羰基-
C1-C7-烷氧基-羰基-氨基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷氧基-羰基-N-C1-C7-烷基-氨基-C1-C7-烷基-
C1-C7-烷氧基-羰基-
C3-C12-环烷基-
羟基-C3-C12-环烷基-
或者
两个R5与它们所连接N一起可形成3-9元杂环，其任选地包含1-4个选自N、O或S的另外的杂原子，所述杂环是未被取代的或被1至3个选自以下的取代基所取代：
C1-C7-烷基-
氧代=,
C1-C7-烷基-羰基,
C1-C7-烷基-磺酰基,
羟基-C1-C7-烷基；
条件是如果Z是CH2，n是0或1，且当存在时，R1是邻-氯代，且R2选自
对-C1-C3-烷基-苯基-
对-(卤代-C1-C3-烷基)-苯基-
对-C1-C3-烷氧基-苯基-
对-卤代-苯基-
对-硝基-苯基-
对-(C1-C3-烷氧基-羰基)-苯基-
对-(羟基-羰基)-苯基-
其中苯基任选地被1-2个另外的取代基所取代，所述取代基独立地选自卤素和甲基，
则R6和R7不都是乙氧基或甲氧基，
芳基是指苯基或萘基，
且
杂环基是指不饱和的、饱和的或部分饱和的环或环系统，其包含3、4、5、6、7、8、9、10、11或12个环原子，且包含至少一个选自N、O和S的杂原子，其中N和S还可以任选地被氧化，且其中，除非另外说明，杂环基可以在杂原子或碳原子处被连接。
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