[发明专利]治疗性化合物无效
| 申请号： | 201080064668.2 | 申请日： | 2010-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN102892755A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | J.A.方塔纳;M.多森;夏泽斌 | 申请（专利权）人： | 韦恩州立大学;三福德-伯纳姆医学研究所 |
| 主分类号： | C07D213/06 | 分类号： | C07D213/06;C07D213/60;C07D239/26;C07D239/42;A61K31/435;A61K31/495;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 化合物 | ||
1.式I化合物或其盐：
其中：
Z1是CR4，Z2是CR5，Z3是CR6，且Z4是N；或Z1是N，Z2是CR5，Z3是CR6，且Z4是N；或Z1是CR4，Z2是N，Z3是CR6，且Z4是N；或Z1是CR4，Z2是CR5，Z3是N，且Z4是N；或Z1是CR4，Z2是N，Z3是CR6，且Z4是CR7；或Z1是CR4，Z2是N，Z3是N，且Z4是CR7；
R1是金刚烷基、降金刚烷基、二环辛基或(C2-C10)炔基，其中R1的任意金刚烷基、降金刚烷基、二环辛基或(C2-C10)炔基可以任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团选自-OH、氧代(＝O)、＝CH2和-NH2；
R2是-OH、-OC(＝O)Ra、-OC(＝O)NRbRc或-OC(＝O)ORa，且R3是H、卤代、-CN、-NO2、(C1-C6)烷基、-OH、(C1-C3)烷氧基、-NRdRe、-CO2Rf、-C(＝O)Rf、-NRf(C＝O)Rg、-C(＝O)NRdRe，其中R3的任意烷基或烷氧基可以任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团选自卤代、氧代、羟基、-NRz1Rz2和(C1-C3)烷氧基；或R2和R3与它们连接的原子一起形成亚烷基二氧环，其中亚烷基二氧环任选地被一个或多个(C1-C6)烷基取代；
R3a是H、卤代、-OH、-(C1-C6)烷基或(C1-C3)烷氧基；
A是-CRh＝CRh-或-NRiCRjRk-；
R4是H、卤代、-CN、-NO2、-N3、-OH、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、-NRmRn、-NRo(C＝O)Rp或-CO2Ro，其中R4的任意烷基或烷氧基可以任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团选自卤代、氧代、羟基、-CN、-NRz1Rz2、-C(＝O)NRz1Rz2和(C1-C3)烷氧基；
R5是H或F；
R6是H或F；
R7是H、卤代、-CN、-NO2、-N3、-OH、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、-NRmRn、-NRo(C＝O)Rp或-CO2Ro，其中R4的任意烷基或烷氧基可以任选地被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团选自卤代、氧代、羟基、-CN、-NRz1Rz2、-C(＝O)NRz1Rz2和(C1-C3)烷氧基；
R8是H、(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基或芳基；
每个Ra独立地是(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基或芳基；
Rb和Rc各自独立地选自H或(C1-C6)烷基；或Rb和Rc与它们连接的氮一起形成吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪子基、氮杂环丁烷子基、吗啉代或硫代吗啉代；
Rd和Re各自独立地是H或(C1-C6)烷基；或Rd和Re与它们连接的氮一起形成吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪子基、氮杂环丁烷子基、吗啉代或硫代吗啉代；
每个Rf独立地是H、(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基或芳基；
每个Rg独立地是(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基或芳基；
每个Rh独立地是H或F；
每个Ri独立地是H或(C1-C6)烷基；
Rj和Rk各自独立地是H或(C1-C6)烷基；
Rm和Rn各自独立地是H或(C1-C6)烷基；或Rm和Rn与它们连接的氮一起形成吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪子基、氮杂环丁烷子基、吗啉代或硫代吗啉代；
每个Ro独立地是H、(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基或芳基；
每个Rp独立地是(C1-C6)烷基、芳基(C1-C6)烷基或芳基；且
Rz1和Rz2各自独立地选自H或(C1-C6)烷基；或Rz1和Rz2与它们连接的氮一起形成吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪子基、氮杂环丁烷子基、吗啉代或硫代吗啉代。
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