[发明专利]局部麻醉剂乳液组合物及其制造和使用方法

权利要求书

1.一种局部麻醉剂乳液组合物，包括：

油相，所述油相包含局部麻醉剂和非环酰胺的低共熔混合物；

表面活性剂；以及

水性相；

其中所述油相、表面活性剂和水性相以足以制备乳液组合物的方式被组合。

2.如权利要求1所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂选自：苯唑卡因、丁哌卡因、布坦卡因、地布卡因、依替卡因、利多卡因、甲哌卡因以及丙胺卡因、丁卡因和三甲卡因及其组合。

3.如权利要求2所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂为利多卡因。

4.如权利要求1所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述非环酰胺被描述为下式的结构：

其中R₁、R2和R₃各自为C₁-C₅的烷基；并且

R’为C₁-C₅的烷基、C₁-C₈的羟基烷基或最多8个碳原子的烷基羧基烷基。

5.如权利要求4所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述非环酰胺为N,2,3-三甲基-w-异丙基丁酰胺（WS-23）。

6.如权利要求1所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂与非环酰胺的比为5比1或更高。

7.如权利要求1所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂与非环酰胺的比为9比1或更高。

8.如权利要求7所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述表面活性剂为磷脂。

9.如权利要求7所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述表面活性剂选自聚乙二醇、聚氧化烯共聚物和山梨糖醇酐脂肪酸酯及其混合物。

10.如权利要求9所述的局部麻醉剂乳液组合物，其中所述表面活性剂为聚山梨醇酯80。

11.一种利多卡因乳液组合物，包括：

油相，所述油相含有利多卡因和WS-23的低共熔混合物；

聚山梨醇酯80；和

水；

其中所述油相、聚山梨醇酯80和水以足以制备乳液组合物的方式被组合。

12.如权利要求11所述的利多卡因乳液组合物，其中局部麻醉剂与非环酰胺的比为9比1或更高。

13.如权利要求11所述的利多卡因乳液组合物，其中所述利多卡因乳液组合物显示30μg/cm²hr的通量。

14.一种方法，其包括向受试者的局部位置施用局部麻醉剂乳液组合物，其中所述局部麻醉剂乳液组合物包括：

油相，所述油相包含局部麻醉剂和非环酰胺的低共熔混合物；

表面活性剂；以及

水性相；

其中所述油相、表面活性剂和水性相以足以制备乳液组合物的方式被组合。

15.如权利要求14所述的方法，其中所述局部麻醉剂选自：苯唑卡因、丁哌卡因、布坦卡因、地布卡因、依替卡因、利多卡因、甲哌卡因以及丙胺卡因、丁卡因和三甲卡因及其组合。

16.如权利要求15所述的方法，其中所述局部麻醉剂为利多卡因。

17.如权利要求14所述的方法，其中所述非环酰胺被描述为下式的结构：

其中：

R₁、R₂和R₃各自为C₁-C₅的烷基；并且

R’为C₁-C₅的烷基、C₁-C₈的羟基烷基或最多8个碳原子的烷基羧基烷基。

18.如权利要求17所述的方法，其中所述非环酰胺为WS-23。

19.如权利要求14所述的方法，其中所述局部麻醉剂与非环酰胺的比为5比1或更高。

20.如权利要求14所述的方法，其中所述局部麻醉剂与非环酰胺的比为9比1或更高。