[发明专利]用于治疗癌的化合物有效
申请号: | 201080066561.1 | 申请日: | 2010-12-29 |
公开(公告)号: | CN102883607A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | J·T·多尔顿;D·D·米勒;安琁珠;陈建军;C·杜克;李建民;李伟;陆燕;王昭 | 申请(专利权)人: | GTX公司;田纳西大学研究基金会 |
主分类号: | A01N43/78 | 分类号: | A01N43/78;A61K31/425 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 化合物 | ||
1.由式(Ia)的结构表示的化合物:
A为取代或未取代的单环、稠环或多环的芳基或(杂)环体系;取代或未取代的、饱和或不饱和的N-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的S-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的O-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的环烃;或者取代或未取代的、饱和或不饱和的混合杂环;
B为
R1、R2和R3独立地为氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;
R10和R11独立地为氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;
X为键、NH、C1-C5烃、O或S;
Y为键、-C=O、-C=S、-C=N-NH2、-C=N-OH、-CH-OH、-C=CH-CN、-C=N-CN、-CH=CH-、-C=C(CH3)2、-C=N-OMe、-(C=O)-NH、-NH-(C=O)、-(C=O)-O、-O-(C=O)、-(CH2)1-5-(C=O)、(C=O)-(CH2)1-5、-(SO2)-NH-、-NH-(SO2)-、SO2、SO或S;
其中,所述A环和B环任选被1-5个独立地为下述基团的取代基取代:O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;
i为0-5的整数;
l为1-2的整数;
m为1-3的整数;并且
其中,如果B为苯环、噻吩环、呋喃环或吲哚环,则X不为键或CH2,且A不为吲哚;
如果B为吲哚,则X不为O;并且
如果B为噻唑环,则X不为键。
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