[发明专利]含有妥布霉素和地塞米松的局部用眼科混悬剂有效

专利信息
申请号: 201080067666.9 申请日: 2010-06-23
公开(公告)号: CN102946855A 公开(公告)日: 2013-02-27
发明(设计)人: B·P·卡巴拉 申请(专利权)人: 爱尔康研究有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/02;A61K47/36;A61K31/70
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张朔;黄革生
地址: 美国德*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 含有 霉素 地塞米松 局部 眼科 混悬剂
【权利要求书】:

1.局部用眼科组合物,包含:

0.1至0.5w/v%的妥布霉素;

0.03至0.1w/v%的地塞米松;

含有浓度为0.3至0.9%的脱乙酰化黄原胶的眼科可接受的水性载体;和一种或多种可电离物质,其量足以限制妥布霉素与脱乙酰化黄原胶之间的离子相互作用,以便组合物的体外粘度在剪切速率6sec-1和温度25℃下维持在10-700cps的范围;所述组合物具有5-6的pH。

2.根据权利要求1的组合物,其中所述一种或多种可电离物质选自无机电解质、有机缓冲剂及其组合。

3.根据权利要求2的组合物,其中所述一种或多种可电离物质选自氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、硫酸钠、柠檬酸钠、柠檬酸钾、磷酸钠、磷酸钾、乙酸钠、硼酸钠、硼酸/甘露醇复合物、硼酸/山梨醇复合物及其组合。

4.根据权利要求3的组合物,其中所述可电离物质选自氯化钠、硫酸钠及其组合。

5.根据权利要求1的组合物,其中所述组合物的体外粘度在10至300cps的范围。

6.根据权利要求5的组合物,其中所述组合物具有25-175cps的初始粘度。

7.根据权利要求6的组合物,其中所述组合物具有0.01-0.65的体外/体内粘度比。

8.根据权利要求7的组合物,其中所述一种或多种可电离物质选自无机电解质、有机缓冲剂及其组合。

9.根据权利要求8的组合物,其中所述一种或多种可电离物质选自氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、硫酸钠、柠檬酸钠、柠檬酸钾、磷酸钠、磷酸钾、乙酸钠、硼酸钠、硼酸/甘露醇复合物、硼酸/山梨醇复合物及其组合。

10.根据权利要求9的组合物,其中所述可电离物质选自氯化钠、硫酸钠及其组合。

11.根据权利要求1-10任一项的组合物,其中所述组合物含有浓度为0.3w/v%的妥布霉素、浓度为0.6w/v%的黄原胶和浓度为0.05w/v%的地塞米松。

12.根据权利要求11的组合物,其中所述组合物的pH为约5.7。

13.治疗其中存在感染或感染风险的眼科炎性病症的方法,该方法包括给患眼局部应用治疗有效量的权利要求1的组合物。

14.治疗其中存在感染或感染风险的眼科炎性病症的方法,该方法包括给患眼应用治疗有效量的权利要求11的组合物。

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