[发明专利]γ-羟基丁酸的速释制剂及剂型

权利要求书

1.用于GHB口服递送的速释剂型，所述速释剂型包含：

速释制剂，所述速释制剂含有GHB的药学上可接受的盐，所述盐的量按重量计为速释制剂的至少70％；且

其中所述速释剂型在给药后少于一小时的期限内释放至少90％的包含于其中的GHB盐。

2.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释制剂包含至少500毫克的GHB盐。

3.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释制剂包含至少750毫克的GHB盐。

4.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述GHB盐选自下组中的至少一种：羟丁酸钠、羟丁酸钙、羟丁酸锂、羟丁酸钾、和羟丁酸镁。

5.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述GHB盐是羟丁酸钠。

6.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述GHB盐是羟丁酸钙。

7.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释剂型在给药后少于45分钟的期限内释放至少80％的包含于其中的GHB。

8.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释制剂中包含GHB盐，所述GHB盐的量按重量计选自下组中的至少一种：80％、81％、82％、83％、84％、85％、86％、87％、88％、89％、90％、91％、92％、93％、94％、95％、96％、97％、和98％。

9.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释制剂进一步包含至少一种药学上可接受的赋形剂。

10.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释制剂进一步包含粘合剂、润滑剂、和表面活性剂中的至少一种。

11.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释制剂进一步包含至少一种选自下组的粘合剂：羟丙基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、羟乙基纤维素、聚维酮、共聚维酮、预胶凝淀粉、糊精、明胶、麦芽糊精、淀粉、玉米蛋白、阿拉伯胶、海藻酸、卡波姆(交联聚丙烯酸酯)、聚甲基丙烯酸酯、羧甲基纤维素钠、瓜尔胶、氢化植物油(1型)、甲基纤维素、硅酸镁铝、和海藻酸钠。

12.根据权利要求11所述的速释剂型，其中所述速释制剂包含粘合剂，所述粘合剂的量按重量计为约1％至10％的范围。

13.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释制剂进一步包含至少一种选自下组的润滑剂：硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、氢化蓖麻油、氢化植物油、轻质矿物油、硬脂酸镁、矿物油、聚乙二醇、苯甲酸钠、硬脂酰醇富马酸钠、和硬脂酸锌。

14.根据权利要求13所述的速释剂型，其中所述速释制剂包含润滑剂，所述润滑剂的量按重量计为约0.5％至5.0％的范围。

15.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释制剂进一步包含选自离子及非离子表面活性剂中至少一种的表面活性剂。

16.根据权利要求15所述的速释剂型，其中所述速释制剂包含表面活性剂，所述表面活性剂的量按重量计为速释剂型的约0.5％至3.0％的范围。

17.根据权利要求15所述的速释剂型，其中所述离子表面活性剂选自多库酯钠(磺基丁二酸钠二辛酯)和月桂硫酸钠中的至少一种。

18.根据权利要求15所述的速释剂型，其中所述非离子表面活性剂选自下组中的至少一种：聚氧乙烯烷基酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚山梨酯、山梨坦酯、和单油酸甘油酯。

19.根据权利要求18所述的速释剂型，其中所述非离子表面活性剂选自泊洛沙姆188、和聚山梨酯80中的至少一种。

20.根据权利要求1所述的速释剂型，其中所述速释剂型是包含片剂的固体剂型。

21.根据权利要求1所述的速释剂型，其中使用选自湿法制粒、干法制粒、和滚压中至少一种的方法制造所述速释制剂剂型。

22.根据权利要求20所述的速释剂型，进一步包含提供于所述速释制剂上的水分屏障层。