[发明专利]基于异羟肟酸的脱乙酰酶抑制剂无效
申请号: | 201080069856.4 | 申请日: | 2010-08-27 |
公开(公告)号: | CN103189353A | 公开(公告)日: | 2013-07-03 |
发明(设计)人: | C·A·布鲁克斯;C·H-T·陈;赵英伸;L·江;刘刚;M·舒尔茨 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D207/06 | 分类号: | C07D207/06;C07D403/06;C07D403/14;C07D407/14;C07D413/06;A61K31/4025;A61K31/416;A61K31/4155;A61K31/4192;A61K31/4245;A61K31/4015;A61K31/4439 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 异羟肟酸 乙酰 抑制剂 | ||
1.式I化合物:
或其药学上可接受的盐、水合物或酯,其中:
包括氮原子(N)的环A为任选地被1-4个–Y–R6基团取代的5元环杂烷基;
Y在每次出现时是a)二价C1-10烷基,b)二价C2-10链烯基,c)二价C2-10炔基,或d)共价键,其中a)-c)各自任选地被1-4个R9取代;
Z是a)CH或b)N;
R1是a)H,b)C1-10烷基,c)C2-10链烯基,d)C2-10炔基,e)C3-14环烷基,或f)3-14元环杂烷基,其中b)-f)各自任选地被1-4个–L–R9基团取代;
R2、R3、R4和R5独立地为a)H或b)卤素;
R6在每次出现时是a)H,b)卤素,c)–OR7,d)–NR7R8,e)C1-10烷基,f)C2-10链烯基,g)C2-10炔基,h)C3-14环烷基,i)C6-14芳基,j)3-14元环杂烷基,或k)5-14元杂芳基,其中e)-k)各自任选地被1-4个–L–R9基团取代,或
两个–Y–R6基团与每个–Y–R6基团所连接的原子及任意间插环原子一起形成a)C3-14环烷基或b)3-14元环杂烷基,其中a)-b)各自任选地被1-4个R9基团取代;
R7和R8在每次出现时独立地是a)H,b)–C(O)R11,c)–S(O)mR11,d)C1-10烷基,e)C2-10链烯基,f)C2-10炔基,g)C3-14环烷基,h)C6-14芳基,i)3-14元环杂烷基,或j)5-14元杂芳基,其中d)–j)各自任选地被1-4个–L–R9基团取代;
R9在每次出现时是a)卤素,b)-CN,c)-NO2,d)氧代,e)=N-L-R10,f)-O-L-R10,g)-NR10-L-R10,h)C1-10烷基,i)C1-10卤代烷基,j)C2-10链烯基,k)C2-10炔基,l)C3-14环烷基,m)C6-14芳基,n)3-14元环杂烷基,或o)5-14元杂芳基,其中h)-o)各自任选地被1-4个-L-R13基团取代;
R10在每次出现时是a)H,b)-OR11,c)-NR11R12,d)-C(O)R11,e)-S(O)mR11,f)C1-10烷基,g)C2-10链烯基,h)C1-10炔基,i)C3-14环烷基,j)C6-14芳基,k)3-14元环杂烷基,或l)5,14元杂芳基,其中f)-l)各自任选地被1-4个-L-R13基团取代;
R11和R12在每次出现时独立地是a)H,b)C1-10烷基,c)C2-10链烯基,d)C2-10炔基,e)C3-14环烷基,f)C6-14芳基,g)3,14元环杂烷基,或h)5-14元杂芳基,其中b)-h)各自任选地被1-4个-L-R13基团取代;
R13在每次出现时是a)卤素,b)-CN,c)-NO2,d)氧代,e)-OH,f)-NH2,g)-NH(C1-10烷基),h)-N(C1-10烷基)2,i)-CHO,j)-C(O)-C1-10烷基,k)-C(O)OH,l)-C(O)-O(C1-10烷基),m)-C(O)SH,n)-C(O)-SC1-10烷基,o)-C(O)NH2,P)-C(O)NH(C1-10烷基),q)-C(O)N(C1-10烷基)2,r)-C(S)H,s)-C(S)-C1-10烷基,t)-C(S)NH2,u)-C(S)NH(C1-10烷基),v)-C(S)N(C1-10烷基)2,w)-C(NH)H,X)-C(NH)(C1-10烷基),y)-C(NH)NH2,z)-C(NH)NH(C1-10烷基),aa)-C(NH)N(C1-10烷基)2,ab)-C(NC1-10烷基)H,ac)-C(NC1-10烷基)-C1-10烷基,ad)-C(NC1-10烷基)NH(C1-10烷基),ae)-C(NC1-10烷基)N(C1-10烷基)2,af)-S(O)mH,ag)-S(O)m-C1-10烷基,ah)-S(O)2OH,ai)-S(O)m-OC1-10烷基,aj)-S(O)mNH2,ak)-S(O)mNH(C1-10烷基),al)-S(O)mN(C1-10烷基)2,am)-Si(C1-10烷基)3,an)C1-10烷基,ao)C2-10链烯基,ap)C2-10炔基,aq)C1-10烷氧基,ar)C1-10卤代烷基,as)C3-14环烷基,at)C6-14芳基,au)3-14元环杂烷基,或av)5-14元杂芳基;
L在每次出现时是a)二价C1-10烷基,b)二价C2-10链烯基,c)二价C2-10炔基,d)二价C1-10卤代烷基,e)二价C1-10烷氧基,或f)共价键;及
m在每次出现时是0、1或2。
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