[发明专利]抗糖尿病的苯基丙酮酸烯醇糖苷有效
| 申请号： | 201080070135.5 | 申请日： | 2010-10-07 |
| 公开（公告）号： | CN103228668A | 公开（公告）日： | 2013-07-31 |
| 发明（设计）人： | E·周伯特;S·J·费伊;J·罗;T·乌尔温;R·佳吉 | 申请（专利权）人： | ZADEC私人有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;A61K31/7028;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 刘晓东 |
| 地址： | 丹麦霍*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 糖尿病 苯基 丙酮酸 糖苷 | ||
1.式I的化合物或其生理学可接受的盐：
其中
Ar是芳族或杂芳族单环或稠合双环或三环系统；
n是0、1或2；
R1、R2、R3和R4独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、芳基、C1-6-烷基、C2-6-炔基、C2-6-烯基、C3-10-环烷基、C3-10-环烷基-C1-3-烷基、C5-10-环烯基、C5-10-环烯基-C1-3-烷基、C1-4-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、氨基羰基、C1-4-烷基氨基羰基、二-(C1-3-烷基)氨基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、吗啉-4-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4-烷基)哌嗪-1-基羰基、C1-4-烷氧羰基、氨基、C1-4-烷基氨基、二-(C1-3-烷基)氨基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、4-(C1-4烷基)哌嗪-1-基、C1-4-烷基羰基氨基、C1-6-烷氧基、C3-10-环烷氧基、C5-10-环烯氧基、芳氧基、C1-4-烷基硫基、C1-4-烷基亚磺酰基、C1-4-烷基磺酰基、C3-10-环烷基硫基、C3-10环烷基亚磺酰基、C3-10-环烷基磺酰基、C5-10-环烯基硫基、C5-10-环烯基亚磺酰基、C5-10-环烯基磺酰基、芳基硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、羟基、氰基和硝基，
X1独立地选自-OH、-CH2OR5、H、-OR5和-C(O)R5；
X2选自-OH、-CH2OR5、H、-OR5和-C(O)R5；
X3选自-O-和-CH(X1)-；
X4选自-O-和(-CH2)m-；
X5=-O-或(-CH2)m-；
m是0、1、2或3；
A选自–H、-CH3、-CO2H、-CO2R5、-SO3H；-SO2HNR5；-PO(OH)2；-CONH(CO)R5；-CONH(CO)H、-CONHSO2R5；-CONHCN；和
其中标记为＊的键连接乙烯；且
R５选自C1-C6直链或支链烷基、C2-C6直链或支链烯基或炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、碳环和杂环；
条件是：
·当X3是-O-且至少一个X1是OH时，X2不是–OH；
·如果R1、R2、R3和R4是-H，则当X1是–OH、X3和X4是-O-、X2是-CH2OH、n是1且X5是(-CH2)m-时，A不是-CO2H或-CO2R5，其中m是0；且
·如果R1、R2或R3选自C1-6-烷氧基、C3-10-环烷氧基、C5-10-环烯氧基、芳氧基和羟基，则R1、R2或R3不在X5的对位上。
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