[发明专利]基本不含香豆素的肉桂提取物和它的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及用于制备基本不含香豆素的阴香（Cinnamoum Burmanii）提取物的方法。本发明还涉及包含基本不含香豆素的阴香提取物的药物组合物和膳食补充剂。

背景技术

阴香是一种印度尼西亚本地生植物，经验上已知它作为药物的潜能。阴香通常被称作肉桂。肉桂类产品现在已经作为食品添加剂销售了一些时间，并表明治疗各种疾病。然而，尽管存在其治疗效果，近来已知大多数提取自肉桂植物的肉桂产品包含高水平的香豆素。

香豆素为存在于包括肉桂、香豆、香草和大花菟丝子（草药）的几种植物中的天然苯并吡喃丙酮化合物。自从1882年来它已经众所周知，并作为香水生产中的一种组分而使用。对于医药用途，香豆素为抗凝剂生产中的前体。然而，香豆素可变得对肝脏有毒性，尤其是在长期使用后。

欧洲安全局(ESA)建议的香豆素的一日最大可摄取量(TDI)为每千克体重0.1mg香豆素，这可终身每天服用而不会对健康构成的风险。

迄今，市场上没有具有低水平的香豆素的阴香提取物。人们通常使用肉桂的替代来源，包含锡兰肉桂(Cinnamomum zeylanicum)，因为它的香豆素水平低，并认为是安全的。但是，锡兰肉桂更昂贵，因而对于大型工业应用来说是不经济的。因此，存在开发基本不含香豆素的阴香提取物的需要。本发明教导了基本不含香豆素因而可长期安全服用的阴香提取物的制备方法。

发明内容

在优选的实施方式中，将解释本发明教导的主题和/或方案。说明的实施方式旨在用于理解本发明，不限制从本发明的实践中获得的其它实施方式的可能性。将从此楚的权利要求书的详细的元素或组合中实现本发明教导的主题和/或方案。

如在实施方式中所述和在本申请中概括地说明的那样，为获得方案并与本发明的主题一致，本发明的第一个方面涉及通过萃取方法，然后基于在两种不同的不互溶的液体的相对溶解度的分馏方法而制备基本不含香豆素的阴香提取物的方法。这个方法目前已知为液-液萃取。

本发明的第二个方面涉及作为单一组分或结合使用的基本不含香豆素的阴香提取物，其中，所述提取物中香豆素的水平等于或小于0.39mg香豆素/kg提取物。

本发明第三个方面涉及药物组合物或制剂，包含作为单一组分或结合使用的基本不含香豆素的阴香提取物，其中，所述提取物中香豆素的水平等于或小于0.39mg香豆素/kg提取物。

附图说明

整合并构成本申请的说明书的一部分的以下附图说明了本发明的一个或几个实施方式。下面的附图用于解释本发明教导的原理。

图1为香豆素标准物的薄层色谱。

图2为使用水抽提的阴香粗提物和其使用氯仿、正丁醇、乙酸乙酯和正己烷制备的基本不含香豆素的提取物的薄层色谱。注释：

1为香豆素标准物，

2和3为使用水抽提的阴香粗提物，

4和5为使用氯仿分馏的阴香粗提物；

6和7为使用正丁醇分馏的阴香粗提物；

8和9为使用乙酸乙酯分馏的阴香粗提物；和

10和11为使用正己烷分馏的阴香粗提物。

图3为使用甲醇抽提的阴香粗提物及其使用氯仿、正丁醇、乙酸乙酯和正己烷制备的基本不含香豆素的提取物的薄层色谱。注释：

1为香豆素标准物，

2和3为使用甲醇抽提的阴香粗提物，

4和5为使用氯仿分馏的阴香粗提物；

6和7为使用正丁醇分馏的阴香粗提物；

8和9为使用乙酸乙酯分馏的阴香粗提物；和

10和11为使用正己烷分馏的阴香粗提物。

图4为使用乙醇抽提的阴香粗提物及其使用氯仿、正丁醇、乙酸乙酯和正己烷制备的极性提取物的薄层色谱。注释：

1为香豆素标准物，

2和3为使用乙醇抽提的阴香粗提物，

4和5为使用氯仿分馏的阴香粗提物；

6和7为使用正丁醇分馏的阴香粗提物；

8和9为使用乙酸乙酯分馏的阴香粗提物；和

10和11为使用正己烷分馏的阴香粗提物。

图5为使用丙酮抽提的阴香粗提物及其使用氯仿、正丁醇、乙酸乙酯和正己烷制备的基本不含香豆素的提取物的薄层色谱。注释：

1为香豆素标准物，

2和3为使用丙酮抽提的阴香粗提物，

4和5为使用氯仿分馏的阴香粗提物；

6和7为使用正丁醇分馏的阴香粗提物；

8和9为使用乙酸乙酯分馏的阴香粗提物；和

10和11为使用正己烷分馏的阴香粗提物。