[发明专利]包含醌和其它抗微生物剂的口腔护理组合物

说明书

发明背景

叔丁基氢醌(TBHQ)已作为防腐剂用于不饱和植物油和食用动物脂肪。它也已在工业上用作抑制有机过氧化物自动聚合的稳定剂。

发明概述

在一些实施方案中，本发明提供一种组合物，所述组合物包含：醌，醌选自烷基取代的苯醌、卤素取代的苯醌、烷基取代的氢醌和卤素取代的氢醌；和一种或多种抗微生物剂，抗微生物剂选自含锌化合物、含锡化合物、四氢姜黄素、季铵化合物、氯酚及其两种或更多种的组合，其中醌以有效提供抗微生物活性协同增加的量提供。在一些实施方案中，醌为叔丁基氢醌(TBHQ)。

在一些实施方案中，本发明提供治疗口腔疾病或病症的方法，所述方法包括将本文所述的组合物施加到需要的受试者的口腔表面。

在一些实施方案中，本发明提供减少需要的受试者口腔中微生物存在的方法，所述方法包括将有效量的任何本文所述组合物提供到受试者的口腔表面。

一些实施方案提供本文所述组合物用于制造治疗口腔疾病或病症的药物的用途。

发明详述

除非另外说明，应了解，在此和说明书其它地方表达的所有百分比和量均指重量百分比。所给的量基于物质的活性重量。

醌(例如，TBHQ)的抗微生物活性分别比已知的抗微生物剂例如三氯生和氯化鲸蜡基吡啶鎓(“CPC”)低20至60倍。相对于三种普通病原体的TBHQ的MIC显示于表1中。

表1.  TBHQ的最低抑制浓度

细菌MIC粘性放线菌(A. viscosus)62.5ppm牙龈卟啉单胞菌(P. gingivalis)62.5ppm核梭杆菌(F. nucleatum)62.5ppm

然而，发明人已发现，醌与一种或多种抗菌剂组合可提供给予抗微生物活性协同增加的组合。

本文所用短语“抗微生物活性协同增加”是指抗微生物活性增加大于由剂单独显示的抗微生物活性考虑从两种或更多种剂组合预料的添加剂效果。在一些实施方案中，抗微生物活性协同增加例如由抑制和/或杀死相关生物所需的化合物的较低浓度和/或在平板扩散测定中的较大抑制区域和/或微生物抑制或杀死的较快速率显现。

在一些实施方案中，本发明提供组合物，所述组合物包含：醌，醌选自烷基取代的苯醌、卤素取代的苯醌、烷基取代的氢醌和卤素取代的氢醌；和一种或多种抗微生物剂，抗微生物剂选自含锌化合物、含锡化合物、四氢姜黄素、季铵化合物、氯酚及其两种或更多种的组合，其中醌以有效提供抗微生物活性协同增加的量提供。

在其它实施方案中，所述一种或多种抗微生物剂至少之一选自柠檬酸锌、氧化锌、氯化亚锡、四氢姜黄素、氯化鲸蜡基吡啶鎓和三氯生。在其它实施方案中，所述一种或多种抗微生物剂至少之一以约0.025ppm至约100ppm的浓度存在。在一些实施方案中，醌为TBHQ。

在一些实施方案中，组合物为口腔护理组合物。在一些实施方案中，本发明的口腔组合物可以为漱口剂、含漱剂、洁齿剂、防牙斑组合物或一般抗菌组合物的形式，例如牙齿清洁片剂或溶液的形式。在一些实施方案中，本发明的组合物为半固体或固体的形式，例如牙膏、凝胶洁齿剂、牙粉、牙齿清洁片剂、口香糖或固体糖锭剂等。

一些实施方案提供治疗口腔疾病或病症的方法，所述方法包括将本文所述的组合物施加到需要的受试者的口腔表面。其它实施方案提供本文所述组合物用于制造治疗口腔疾病或病症的药物的用途。在一些实施方案中，口腔疾病或病症选自口臭、牙斑、牙龈炎和牙周病。

在一些实施方案中，本发明提供减少需要的受试者的口腔中微生物存在的组合物和方法。