[发明专利]黄连解毒散固体分散体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种黄连解毒散固体分散体及其制备方法。

背景技术

黄连解毒散是一种由黄连、黄芩、黄柏、栀子等组成的复方中药，具有泻火解毒的作用，临床上用来治疗由病毒和细菌引起的畜禽三焦实热、疮黄肿毒等疾病。常规方法制备的黄连解毒散是将黄连、黄芩、黄柏、栀子粉碎后混合均匀制的。此方法由于其有效成分的难溶性，导致黄连解毒散的生物利用度较低。

固体分散技术是固体分散在固体中的一种新技术，通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形态在另一种水溶性材料中呈固体分散体，或分散在难溶性、肠溶性材料中呈分散体。由于难溶性药物的生物利用度往往不高，而药物的吸收速率又取决于溶出速率，通常，溶出速率随分散度的增加而提高。利用固体分散技术，将药物形成分子分散体，而载体材料又为水溶性的，则可大大改善药物的溶出与吸收，从而提高药物的生物利用度。

固体分散体的制备所用的载体量较大，药物所占的百分比不高（小于1：1.5），因而应用于较大剂量的药物尚有一定困难。中药处方往往剂量较大，使得固体分散技术在中药领域中的应用受到了很大的限制，亟待有载药量大、能够促进固体分散体的稳定性提高的新型载体的出现。

发明内容

本发明的目的在于提供一种溶解度高的黄连解毒散固体分散体及其制备方法。

本发明采用以下技术方案：

黄连解毒散固体分散体，其成分及质量百分比为：

黄连 20% 

黄芩 15% 

黄柏 15% 

栀子 10% 

聚乙二醇6000 20-30%

泊洛沙姆 5-15%

甘油或丙二醇 5-15%

上述成分的质量百分比之和为100%。

黄连解毒散固体分散体的制备方法，包括以下步骤：（1）按比例取各成分，采用超微粉碎法将黄连、黄芩、黄柏和栀子粉碎过100目筛、混合得超微粉；（2）将超微粉用95%乙醇浸泡得中间产品a；（3）将泊洛沙姆用乙醇溶解后与中间产品a混合得中间产物b；（4）将聚乙二醇6000与甘油或丙二醇在65-70℃加热溶解，然后与中间产物b混合后于80-95℃搅拌加热；（5）然后放入冰箱内骤冷至2-6℃，晒干，粉碎。

所述步骤（2）中95%乙醇的用量为超微粉质量的2-3倍。

所述步骤（3）中乙醇的用量为泊洛沙姆质量的2倍。

本发明黄连解毒散固体分散体在使用时将1公斤黄连解毒散固体分散体湿拌于500公斤饲料中。 

本发明采用超微粉碎技术和固体分散技术制备黄连解毒散固体分散体，并选择合适的载体，有利于黄连解毒散固体分散体有效成分的浸出，增加了药物的分散度和比表面积，从而增加黄连解毒散固体分散体的溶解度、溶出速度，提高药物的生物利用度，有利于调剂、服用和疗效发挥，可用来治疗由病毒和细菌引起的畜禽三焦实热、疮黄肿毒等热性疾病。

附图说明

图1为不同样品中盐酸小檗碱的体外溶出度结果。

具体实施方式

实施例1

黄连解毒散固体分散体，所用原料及其质量百分比为：

黄连 20%

黄芩 15%

黄柏 15%

栀子10%

聚乙二醇6000 20%

泊洛沙姆15%

甘油或丙二醇 5%。

制备时包括以下步骤：（1）按比例取各原料，采用超微粉碎法将黄连、黄芩、黄柏和栀子粉碎过100目筛、混合得超微粉；（2）然将超微粉用95%（v/v）乙醇浸泡得中间产品a，95%乙醇的用量为超微粉质量的2倍；（3）将泊洛沙姆用乙醇溶解后与中间产品a混合得中间产物b，乙醇的用量为泊洛沙姆质量的2倍；（4）将聚乙二醇6000与甘油在65℃加热溶解，然后与中间产物b混合后80℃搅拌加热；（5）然后放入冰箱内骤冷至2℃，晒干，粉碎。

实施例2

黄连解毒散固体分散体，所用原料及其质量百分比为：

黄连 20% 

黄芩 15% 

黄柏 15% 

栀子 10% 

聚乙二醇6000 30%

泊洛沙姆5%

甘油或丙二醇 5%。