[发明专利]左金抗幽漂浮片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种左金抗幽漂浮片及其制备方法。

背景技术

经现代研究表明幽门螺杆菌（Hp）感染是慢性胃炎及消化性溃疡的主要病因，目前用于治疗慢性胃炎及消化性溃疡的常用西药有H2受体抑制剂（H2RA）、质子泵抑制剂（PPI）、碱性抗酸药、胃粘膜保护剂、抗菌药物等。这些西药虽然机理明确，疗效确切，但常需多种药物联合治疗，本身也存在不良反应及耐药性，且长期反复服抗菌素对人体肝、肾、胃、肠等功能造成一定影响和损害。目前中医药治疗Hp感染的胃病研究已取得很大的进展，据统计，作用最强的是清热燥湿药如黄连、黄芩、大黄及温里药吴茱萸等。中药复方对Hp有抑杀作用，以左金丸、香连丸等作用较强。中医药治疗Hp感染胃病与西药相比有一定优势，如不良反应较少，耐药性低，价廉等，且由于中医药治疗疾病多遵循辨证论治，整体观念，其综合疗效体现在现代医学的症状学、细菌学、组织学等方面的改善，比单一西药组更有效、更可靠、更易被人接受，其在改善患者临床症状、胃镜下黏膜炎性病变及溃疡愈合、组织学炎细胞浸润诸方面有西药不可比的作用。

现在用于治疗胃部疾病的制剂除普通片剂、胶囊剂、散剂等传统常用剂型外，口服定位给药系统（site-controlled drug delivery system,SCDDS）是近几年来比较引人注目的一类新型释药系统。20世纪80年代初Hofmann-La Roche公司首先推出了Valrelease和ValiumCR两个漂浮制剂新品种。目前国内上市的胃内漂浮制剂有瑞贝克、呋喃唑酮胃内滞留片等，中药由于有效成分相对复杂，作用机理不甚明确及质控不全面等问题，中药胃内漂浮制剂研究尚处于初步研究阶段，报道的有元胡止痛胃漂浮型控释片、复方罗布麻胃漂浮型控释片、胃幽净漂浮片等的研究探讨，但国内外均无上市产品。

发明内容

为了解决上述问题，本发明的目的之一在于提供一种处方精良、药理基础夯实，工艺合理、剂型新颖的治疗Hp感染胃病的左金抗幽漂浮片，该漂浮片不但可克服西药的不足，更可挖掘传统中医药宝库，发挥其治疗优势。

本发明的目的之二在于提供一种左金抗幽漂浮片的制备方法，应用该方法制得的左金抗幽漂浮片，该漂浮片是以左金生物碱提取部位为主药制成的片剂。

为了达到上述目的之一，本发明是这样实现的，其是一种左金抗幽漂浮片，其特征在于：包括0.2～0.75份左金生物碱提取物、0.1～0.4份亲水性高分子材料、0.1～0.4份漂浮辅助剂、0.01～0.1份发泡剂、0.04～0.1份释放调节剂及适量淀粉，使最后总量为1份；其中左金生物碱提取物是从黄连与吴茱萸中提取的，制备时，在常温下，取6份黄连及1份吴茱萸混合后,加3-10倍量的水浸泡并将浸泡液提取1-3次，每次提取时间为0.5-3小时，得到总提取液，在总提取液中加入乙醇，使总提取液中的乙醇浓度达到30-80%，经搅拌沉淀后取上清液，浓缩干燥上清液后得经乙醇沉淀处理后的左金总生物碱部位，然后采用大孔吸附树脂纯化此左金总生物碱部位，纯化操作如下：树脂量与左金总生物碱部位之比为1∶1-3；上柱液浓度为4-13mg/ml，用浓氨调pH值为9-13；上大孔吸附树脂柱，控制吸附流速为1～5 BV·h^-1；树脂床径高比1∶3以上；然后依次用去离子水3-5BV，10-30%乙醇1-3BV，用硫酸调pH值为2～3的50-70%乙醇1-5BV洗脱，洗脱过程中控制流速1-3BV·h^-1，收集50-70%乙醇洗脱部位，浓缩干燥后得精制后的左金总生物碱部位的干浸膏，该干浸膏的总生物碱含量为40～80%，即处方中所提的左金生物碱提取物。

所述的大孔吸附树脂的型号为D101、DA201、AB-8、HPD600或HP450。

包含但不限于以下药学上可以接受的辅料：亲水性高分子材料为羟丙基

纤维素、羟丙基甲基纤维素、卡泊姆系列、羟乙基纤维素、丙烯酸树酯系列；漂浮辅助剂为十六醇、十八醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯或蜂蜡；发泡剂为碳酸氢钠或碳酸镁；释放调节剂为聚乙二醇系列、聚维酮系列、甘露醇或乳糖。