[发明专利]1,6-二取代-β-咔啉类细胞周期蛋白依赖性激酶2/Raf激酶双重抑制剂及其用途无效
申请号: | 201110004188.3 | 申请日: | 2011-01-11 |
公开(公告)号: | CN102068430A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 陆涛;林国武;王越;陈亚东;杨巍敏;张陆勇;杨涛涛;王占伟;金乔梅 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;C07D471/04;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咔啉 细胞周期 蛋白 依赖性 激酶 raf 双重 抑制剂 及其 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1表示氢、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基或羟甲基;
R2、R3、R4、R6或R7各自独立地表示氢;
R5表示-SO2NR9R10,其中R9或R10各自独立地表示氢、C1-C6烷基、-(CH2)nOCH3、-(CH2)nNHCH3、-(CH2)nN(CH3)2、-(CH2)nN(CH2CH3)2、-(CH2)nSO2CH3、3-(4-吗啡啉)丙基、HOCH2CH2NHCH2CH2-、乙酰基、C1-C6羟基烷基、C3-C10环烷基、取代苯基、取代苯甲基、取代苯乙基、取代五元或六元杂环基,其中取代基选自:氢、甲基、乙基、三氟甲基、卤素、羟基、甲氧基或乙氧基;杂环基选自:呋喃、噻吩、吡唑、噻唑、咪唑、噁唑、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪;(n=1~4);
R5还表示-SO2R11,其中R11表示1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-羟基-1-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基、4-吗啉基或4-(2-羟基乙基)-1-哌嗪基;
R5还表示-N=CHR12或-NHCH2R12,其中R12表示C1-C6烷基、(取代芳基)甲基、(取代五元或六元杂环基)甲基,其中取代基选自:氢、甲基、乙基、三氟甲基、卤素、羟基、甲氧基或乙氧基;杂环基选自:呋喃、噻吩、噻唑、噁唑、吡啶或吡嗪;
R5还表示-NHCOR13,其中R13表示C1-C6烷基、三氟甲基、C1-C6环烷基、芳基、五元或六元杂环基;杂环基选自:呋喃、噻吩、噻唑、噁唑或咪唑。
R8表示氢或C1-C6烷基。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1表示氢、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基或羟甲基。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2、R3、R4、R6、R7或R8各自独立地表示氢。
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