[发明专利]去氢木香内酯在制备抑制血管生成药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种中草药单体的应用，具体地说，是一种中草药单体去氢木香内酯在制备抑制血管生成药物中的应用。

背景技术

血管生成是一个涉及多种细胞的多种分子的复杂过程，包括内皮细胞分泌蛋白酶降解基底膜、内皮细胞的增殖和迁移、新生毛细血管官腔结构的形成，募集周细胞以稳定新形成的毛细血管网、通过原始血管的重塑和扩展形成成熟的血管网。

抑制血管生成分子和促进血管生成分子间的动态平衡被认为是调控血管生成的“开关”。大多数情况下，两者处于平衡，血管生成机制关闭；而当二者的平衡被破坏时，血管生成机制被开启，从而导致疾病的发生与发展。血管生成也在胚胎发育、生殖、创伤修复以及女性的生理周期等机体正常生理过程中发挥着重要作用。一些疾病如各种原因引起的肿瘤、眼部新血管形成、关节炎、皮肤疾患、动脉粥样硬化等疾病的发生与发展，都与血管生成有关。

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大疾病，肿瘤血管为肿瘤的生长提供必须的营养成分并帮助排出代谢废物，肿瘤血管形成与肿瘤生长、复发、转移的密切关系被认为是上世纪肿瘤学理论的重大突破之一，而肿瘤抗血管生成治疗被认为是治疗恶性肿瘤具有重大医学价值的策略之一。

去氢木香内酯（Dehydrocostus lactone）是一种植物倍半萜类化合物，来自于云木香（Saussurea lappa）的干燥根。其分子式为C₁₅H₁₈O₂，分子量为230.30。对去氢木香内酯药理学活性的研究表明：去氢木香内酯具有抗分支杆菌活性，也是细胞毒性T淋巴细胞的有效抑制剂。该化合物还具有抗肿瘤作用，能诱导人前列腺癌细胞DU145凋亡，增强TNF-α诱导人白血病细胞HL60凋亡等药理学活性。但目前还没有去氢木香内酯抑制新生血管形成并作为血管形成抑制剂使用的报道。

中国专利文献CN：100577180C公开了一种藤黄酸在制备抑制血管生成药物中的应用。该发明提供了藤黄酸在制备抑制血管生成药物中的应用，特别是在制备抑制肿瘤、关节炎、视网膜病、血管瘤、银屑病等疾病的病变组织血管生成的药物中的应用。中国专利文献CN：1511531A公开了高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱在抑制血管生成中的应用。该发明公开了高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱在抑制血管生成中的新用途，研究表明，高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱具有抑制血管生成的作用，同时具有特异性、剂量小、疗效高、副作用小和不易产生耐药性等优点。中国专利文献CN：101342214A公开了一种木香总内酯药物组合物及其制备方法。该发明提供了一种木香总内酯药物组合物及其制备方法，还提供了一种木香总内酯药物组合物在制备治疗或预防胃运动障碍的药物中的应用。中国专利文献CN：101073590A公开了一种从中药木香中提取得到的总内酯提取物及其制备方法，还提供了一种该提取物用于制备药物或功能性食品的应用。但是关于去氢木香内酯在抑制血管生成中的应用目前还未见报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供一种去氢木香内酯在制备抑制血管生成药物中的应用。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：去氢木香内酯在制备抑制血管生成药物中的应用。

所述的去氢木香内酯作为单一成分或与其他药学上可接受的成分构成组合物以制备抑制血管生成的药物。

所述的其他药学上可接受的成分可以是与去氢木香内酯没有拮抗作用的药物，也可以是药学上允许的任一一种或多种辅料。

所述的抑制血管生成的药物剂型为胶囊剂、片剂、口服制剂、微囊制剂、注射剂、栓剂、喷雾剂或软膏剂。

所述的抑制血管生成的药物的给药方式为注射、口服、胃肠外、吸入式喷雾或透皮给药。

所述的抑制血管生成药物为抑制肿瘤血管新生的药物。

所述的血管生成为肿瘤病变组织的血管新生和肿瘤导致的血管新生。

所述的肿瘤为实体肿瘤。

所述的实体肿瘤为原发性或继发性实体肿瘤。

所述的肿瘤血管新生包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤血液癌症的血管新生。

所述的抑制血管生成药物为抑制银屑病病变组织血管新生的药物。

所述的抑制血管生成药物为抑制Paget’s疾病血管新生的药物。

所述的抑制血管生成药物为抑制良性血管增生疾病的血管新生的药物。

所述的抑制血管生成药物为抑制关节炎病变组织的血管新生的药物。

所述的抑制血管生成药物为抑制动脉粥样硬化病变处的血管新生的药物。

所述的抑制血管生成药物为抑制新生血管性眼病的血管生成的药物。