[发明专利]一种合成利伐沙班中间体的新工艺有效
申请号: | 201110004455.7 | 申请日: | 2011-01-07 |
公开(公告)号: | CN102584738A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 李贵杰;郑建兵;高红军;车大庆 | 申请(专利权)人: | 浙江九洲药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D265/32 | 分类号: | C07D265/32;C07D413/14 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 合成 利伐沙班 中间体 新工艺 | ||
1.一种具有如下结构的化合物:
其中R为芳烃基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R为苯基,硝基苯基,卤代苯基或烷基苯基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述硝基苯基为4-硝基苯基,3-硝基苯基,2-硝基苯基,2,4-二硝基苯基;所述卤代苯基为4-氯苯基,3-氯苯基,2-氯苯基,4-溴苯基,3-溴苯基,2-溴苯基,2,4-二氯苯基,2,4-二溴苯基,3,5-二氯苯基,2,4-二溴苯基;所述烷基苯基为4-甲基苯基,2-甲基苯基,3-甲基苯基,3,5-二甲基苯基,2,4-二甲基苯基。
4.权利要求1~3任一权利要求所述化合物的制备方法,其特征在于,由下列的式(a)化合物在碱存在下与下列的式(g)化合物作用制备得到式(b)化合物,
其中R的定义与权利要求1至3任一项的定义相同。
5.根据权利要求4所述化合物的制备方法,其特征在于,其中所述碱为碱金属碱,碱土金属碱或有机金属碱。
6.权利要求1所述化合物的用途,其特征在于,所述式(b)化合物在碱存在下与下列的式(c)或式(c′)化合物作用制备得到下列的式(d)化合物,
7.根据权利要求1所述化合物的用途,其特征在于,所述式(b)化合物在碱存在下与下列的式(f)或式(f′)化合物作用制备得到利伐沙班,
其中X为卤素。
8.根据权利要求6或7所述的化合物的用途,其特征在于,其中所述碱为有机金属碱或碱土金属碱。
9.根据权利要求7所述的化合物的用途,其特征在于,其中所述式(f)化合物的制备方法为,由下列的式(2)化合物在碱存在下与5-氯噻吩-2-甲酰氯作用制备得到,
其中X定义与权利要求7的定义相同。
10.根据权利要求9所述的化合物的用途,其特征在于,其中所述碱为碱金属碱或有机碱。
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