[发明专利]一种安全性高的桂哌齐特药用组合物及其制备方法和其应用

权利要求书

1.一种安全性高的药物组合物，所述药物组合物含有桂哌齐特或其药学上可接受的盐和含量不高于0.5％的式III所示结构化合物，

式III。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物中桂哌齐特或其药学上可接受盐的含量不低于90％，优选不低于95％，更优选不低于98％。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，式III化合物的含量不高于0.4％，优选不高于0.3％，更优选不高于0.2％。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，所述桂哌齐特或其药学上可接受的盐与式III化合物之间的重量比不低于200∶1，优选不低于300∶1，更优选不低于500∶1。

5.根据权利要求1-4任一项所述的药物组合物，所述药用组合物含有含量不低于98％的桂哌齐特或其药学上可接受的盐、含量不高于0.20％的桂哌齐特氮氧化物、含量不高于1.0％的桂哌齐特顺式异构体，余量为其他有关物质。

6.根据权利要求1-5任一项所述的药物组合物，所述的桂哌齐特药学上可接受的盐选自马来酸盐、甲磺酸盐、磺酸盐、硫酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硝酸盐、对甲苯磺酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、乙酸盐、甲酸盐、苯甲酸盐、肉桂酸盐、丁二酸盐、丙二酸盐、枸橼酸盐的任一种或其组合。

7.一种制备权利要求1-6任一项所述药物组合物的方法，其特征在于，在避光，无氧的条件下，制备桂哌齐特的中间体、桂哌齐特或其药学上可接受的盐。

8.一种安全性高的药物制剂，所述制剂由权利要求1-6任一项所述的药物组合物与药学上可接受的载体组成。

9.一种制备桂哌齐特注射液的方法，其特征在于，在避光，无氧保护条件下，将权利要求1-6任一项所述的药物组合物与药学上可接受的注射液载体混合而成。

10.权利要求1-6任一项所述的药物组合物或者权利要求8所述的药物制剂用于制备预治心脑血管疾病的药物中的应用。