[发明专利]莱菔子有效成分用于制备治脑萎缩症的药品无效

专利信息
申请号: 201110007295.1 申请日: 2011-01-14
公开(公告)号: CN102068424A 公开(公告)日: 2011-05-25
发明(设计)人: 徐华民;徐萌 申请(专利权)人: 哈尔滨工业大学
主分类号: A61K31/201 分类号: A61K31/201;A61P25/00;A61P25/28;A61K9/32;A61K9/48;C07C57/03;C07C51/42;C07C51/48
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 150001 黑*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要:
搜索关键词: 莱菔 有效成分 用于 制备 萎缩 药品
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种植物药品,特别是莱菔子有效成分用于制备治脑萎缩症的药品。

背景技术

脑萎缩是指由于各种原因导致脑组织本身发生器质病变而产生萎缩的一类神经精神性疾病,神经酸的缺乏是引起脑萎缩症的因素之一。神经酸是脑神经纤维和神经细胞的核心成分,服用神经酸成分既能修复受损大脑的神经纤维,也能促进神经细胞的再生。神经酸又名鲨鱼酸,最早发现存在于鲨鱼脑中,神经酸也存在于多种含油脂植物中,神经酸化学名称为顺-15-二十四碳烯酸,从植物中提取分离方法主要金属盐沉淀法、层析分离法、皂化分离法,乳化分离法等。CN1050117C公开了一种顺-15-二十四碳烯酸的分离制备方法,它是将油果油或山桐果油与KON或NaOH的乙醇溶液混合皂化生成金属盐沉淀、酸化、水洗、净化分离制备而得神经酸。

原则上,上述的分离方法可制备神经酸,但是如何选择原料来源丰富,提取分离工艺更趋合理,适合工业化生产,降低生产能耗,减少污染。而且保证产品的质量可控是人们一直研究的问题。

发明内容

本发明的目的在于提供莱菔子有效成分用于制备治脑萎缩症的药品,适用于治脑萎缩症。莱菔子是一种可以大面积种植的十字花科一年生草本植物,收获的种籽,其有效成分顺-15-二十四碳烯酸含量较高。本发明选择莱菔子作提取分离神经酸原料。

本发明解决其技术问题所采用的方案是:(1)莱菔子(Raphanus sativas L.)果实采收后,用热风干燥机在60℃-120℃条件下干燥至含水分8%-10%;(2)将干燥莱菔子粉碎至20目至100目;(3)将粉碎的莱菔子用1%-90%乙醇溶液按1∶10-20混合,用泵输送至连续式超声波提取装置在超声频率25KHz-80KHZ、功率500W-50kw、温度20℃-60℃常压条件下连续提取分离;(4)提取液用真空浓缩器在真空度10Kpa-100Kpa条件下浓缩;(5)浓缩液加入1至10倍的0.1mol/L酸性水溶液并搅拌均匀;(6)将上述溶液常温常压条件下,通过HZ202强碱性阴离子交换树脂,提取液中有机酸交换到树脂上,其碱性和中性物质则流经树脂而分离;(7)将树脂用中性水洗涤干净;(8)洗涤干净树脂用2%-10%氨水洗脱,有机酸与氨水成盐溶于洗脱液中;(9)将此洗脱液在真空度10Kpa-100Kpa蒸去剩余氨水,再加盐酸调节PH2-PH3,总有机酸游离析出;(10)上述溶液用氯仿-乙醇-水(比例10∶1∶3)的溶剂体系混合组成混合液;(11)将混合液泵入超声驻波液相制备色谱中,在频率20KHz-100KHz、功率1Kw-100Kw的超声场中连续分离出顺-15-二十四碳烯酸;(12)分离出的顺-15-二十四碳烯酸用真空干燥机在温度30℃-60℃、真空度10Kpa-100Kpa、时间0.5h-6h、干燥至含水份8%-10%;(13)将上述顺-15-二十四碳烯酸1000g加入1,000.000-5,000.000g淀粉,1000g-2000g糊精和100g-1000g硬脂酸锌混合均匀,用冲压片机冲压成每片200mg-500mg的片剂,然后用无气喷雾色衣机包衣处理,包衣材料是5%的聚乙烯吡咯烷酮,2%PEG6000和5%甘油单乙酸酯的合剂,全部用量为50g-200g。

结合症状,每次服用1-2片,每日2次,饭后服用。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的描述。

实施例:

1、(1)莱菔子1000g经干燥,粉碎至20目-100目,将粉碎的莱菔子乙醇加入10000L-10000L,浸泡30min-60min,然后泵入萃取装置内,再泵入CO2气体,调整压力3Mpa-7Mpa,温度10℃-80℃,时间60min-300min,减压至2Mpa-2.5Mpa。

(2)萃取液经过HD-8强酸性阳离子交换树脂,以除去碱性成份,酸性与中性成份通过树脂流出,再将流出液通过HZ202强碱性阴离子交换树脂,顺-15-二十四碳烯酸被交换在树脂上,杂质被除去,将树脂用中性水洗净,用1%-10%的氨水溶液洗涤,有机酸从柱上洗出;

(3)用超声驻波液相制备色谱分离,溶剂体系为正烷-乙腈-乙酸-乙醇(4∶5∶1∶1)连续泵入,速度为0.1L/min-10L/min,超声功率0.5KW-10Kw,分离出纯度为98%的顺-15-二十四碳烯酸。

(4)然后将其用真空干燥机在真空度10Kpa-30Kpa、温度30℃-60℃、干燥0.5h-5h。

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