[发明专利]竹节参皂苷Ⅳa制备方法以及在制备保肝降酶药物中的应用

权利要求书

1.竹节参皂苷IVa的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将珠子参原料药材破碎，将破碎物料用5-40倍量(V/V)水或亲水性有机溶剂溶解提取，得到提取液；

(2)收集提取液，过滤，将滤液浓缩，浓缩比例为1∶2-1∶3，即每毫升浓缩液含原药材0.5-0.33克；

(3)将步骤(2)浓缩处理后的滤液经高分子材料吸附，先后以2-20倍量的水、30-10倍量的浓度为20％-70％(V/V)的醇-水混合溶液洗脱，收集醇-水混合溶液洗脱得到醇-水洗脱液；

(4)对得到的醇-水洗脱液在-0.04～-0.06MPa，55℃～80℃的条件下浓缩、干燥，得到总皂苷；

(5)将总皂苷按1∶10-90倍量进行吸附柱色谱分离，再以三氯甲烷-甲醇梯度(20-5∶1，V/V)洗脱；将同一梯度多次洗脱得到的洗脱液合并，得到多组不同浓度的竹节参皂苷IVa粗品；

(6)将竹节参皂苷IVa粗品经葡聚糖凝胶LH-20开口柱纯化，再以三氯甲烷-甲醇梯度(20-5∶1，V/V)洗脱，收集洗脱液，减压回收，干燥得到竹节参皂苷IVa粉末；

(7)将竹节参皂苷IVa粉末经过丙酮和/或醇类亲水性有机溶剂反复重结晶得到竹节参皂苷IVa结晶纯品。

2.根据权利要求1所述的竹节参皂苷IVa的制备方法，其特征在于：步骤(1)的溶解提取过程是对所述破碎物料用5-40倍量水或脂肪族低级醇或酮加热回流提取1-3次，每次1-3小时。

3.根据权利要求2所述的竹节参皂苷IVa的制备方法，其特征在于：步骤(3)中所述高分子材料为大孔吸附树脂，树脂与待吸附的原药材之质量比为1∶0.1-1。

4.根据权利要求3所述的竹节参皂苷IVa的制备方法，其特征在于：步骤(3)所述醇-水混合溶液中的醇为甲醇或乙醇。

5.根据权利要求4所述的竹节参皂苷IVa的制备方法，其特征在于：步骤(5)中所述吸附柱色谱分离是采用硅胶吸附柱，总皂苷与硅胶之比为1∶10-90(g/g)；然后以三氯甲烷-甲醇按20-5∶1(V/V)梯度洗脱，进行等份收集，通过薄层层析检测，将同一梯度多次洗脱得到的洗脱液合并，得到多组不同浓度的竹节参皂苷IVa粗品。

6.竹节参皂苷IVa在制备保肝降酶药物制剂中的应用。

7.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于：该药物制剂是由竹节参皂苷IVa与一种或多种医药上可接受的载体/辅料混合制成。

8.根据权利要求7所述的药物制剂，其特征在于：所述药物制剂包括固体口服制剂、液体口服制剂。

9.如权利要求8所述的固体口服制剂的制备方法，其特征在于：竹节参皂苷IVa按1∶0.25-11.5重量比与常规药物固体赋形剂混合，以常规制剂制备工艺制成固体口服制剂。

10.如权利要求8所述的液体口服制剂的制备方法，其特征在于：将竹节参皂苷IVa按1∶10-50重量比与常规药物液体赋形剂混合，以常规制剂制备工艺制成液体口服制剂。