[发明专利]治疗心脑血管疾病的药物组合物及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，特别是一种由天然药物的有效成分组成的药物组合物，及其制备方法。

背景技术

心脑血管疾病是一种常见和多发性病，尤以中老年人群的发病率高，严重危害中老年人的身体健康和生活质量。传统的单味中药及其复方药物对心脑血管疾病有较好的预防和治疗作用，如丹参具有祛瘀止痛，活血通经，清心除烦之功效，常被用于心脑血管疾病的预防和治疗，其水溶性有效成分为包括丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C等多种丹参酚酸成分(杜冠华等：基础医学与临床，2000；(5)：10)，其中丹酚酸B含量最高(丹参中含量约为4％)。丹参酚酸及其主要成分对心脑血管的保护作用主要表现为：(1)对脑缺血再灌注引起的脑损伤有保护作用，可以减少脑组织中MDA含量，对脑缺血再灌注引起的记忆功能障碍有明显的改善作用。(2)对心肌缺血再灌注引起的心肌细胞损伤和心律失常有显著的保护作用，对实验性在体血栓形成有剂量依赖性抑制作用，对多种因素引起的血小板聚集均有显著的抑制作用。丹参脂溶性有效成分为包括丹参酮I、丹参酮IIA、丹参酮IIB、隐丹参酮等多种丹参酮成分，其中以丹参酮IIA含量最高。药理实验和临床观察的研究证明丹参酮对心脑血管疾病有确切的疗效，主要作用有：(1)抑制血管平滑肌细胞增殖，(2)抑制血管内膜增生，(3)改善冠状动脉，(4)减轻心肌缺血再灌注损伤，(5)防止心肌肥厚，(6)防治心率失常，(7)减轻脑缺血缺氧损伤，(8)防治脑缺血再灌注损伤等(谭为华等：贵阳中医学院学报，2007；29(3)：52-54)。

川芎具有活血行气，祛风止痛之功效，主要有效成分为川芎挥发油、酚酸类等成分。文献报道川芎挥发油具有改善微循环，增加脑血流量的作用，可使微血管解痉，增加毛细血管开放数目，加快血流速度，使聚集的红细胞解聚等。川芎挥发油主要成分包括藁本内酯、丁基苯酞、丁烯基苯酞等，其中藁本内酯含量最高，川芎药材和川芎油中藁本内酯的含量分别约为1.5％、20-50％。酚酸类成分也是川芎中重要的活性成分，具有抗血栓、降血脂，防治冠心病等药理活性，其中阿魏酸具有抗动脉粥样硬化，抗血小板聚集，抗氧化，抗菌消炎等活性(张玲等：现代中药研究与实践，2009，23(4)：41)，川芎酚酸主要代表性成分为阿魏酸、阿魏酰奎尼酸、绿原酸、咖啡酸等。

葛根具有解肌退热，生津，透疹，升阳止泻之功效，葛根有效成分包括葛根素、大豆苷、大豆苷元、3’-羟基葛根素、3’-甲氧基葛根素等黄酮类成分，对高血钾和去甲肾上腺素引起的血管痉挛有明显的松弛作用，能显著对抗反复性脑缺血脑组织含水量、Ca²⁺及丙二醛的含量升高，抑制Ca²⁺-ATPase及超氧化物歧化酶活性的降低，显著延长小鼠断头后的呼吸持续时间，对脑缺血有保护作用。葛根素具有降血脂、保护心肌、改善微循环、抗氧化等作用。《中华人民共和国药典》2010年版一部收载的愈风宁心片，即为单味葛根原料经加工制成的药品，具有解痉止痛，增强脑及冠脉血流量的作用；此外，葛根素注射液是治疗心脑血管疾病的常用药物。《中华人民共和国药典》2010年版一部收载的葛根分为野葛和粉葛二种，其中野葛中葛根素(大于2.4％)和总黄含量很高，粉葛中葛根素(大于0.3％)和总黄含量较低，故一般提取葛根素和黄酮类成分首选野葛投料。

以上述丹参、川芎、葛根为原料制备的“通脉制剂”(通脉冲剂和通脉口服液)，收载于卫生部药品标准中药成方制剂第四册和第二十册，临床中已广泛使用，主要药效作用有：(1)抗血栓，(2)扩张冠状动脉、抗心肌缺血，(3)解痉、改善微循环，(4)抗脑缺血、缺氧等。通脉制剂的处方为：丹参500g、川芎500g、葛根500g，以上三味药材，加水煎煮二次，第一次1.5小时，第二次1小时，趁热滤过，合并滤液，按常规方法制成冲剂或口服液。

公开号CN1839931A中国专利报道了一种治疗心脑血管疾病的药物组合物，由丹参总酚酸、川芎挥发油和葛根总黄酮组成，其提取原料分别为丹参、川芎和葛根，其中，丹参和葛根分别采用水提、大孔吸附树指法分离得到丹参酚酸提取物和葛根黄酮提取物，川芎采用超临界二氧化碳萃取得到川芎挥发油提取物。

试验显示，上述药物的组成仍分别存在一些不足之处，不仅影响了药物有益疗效的充分发挥，也导致了药用原料的浪费。

发明内容

针对上述情况，本发明首先提供一种以上述组合方式为基础，能有利于药物疗效充分发挥的治疗心脑血管疾病的药物组合物，并在此基础上进一步提供该药物组合物的制备方法。