[发明专利]化合物格列吡嗪在制备信息治疗药物中的用途及制备方法与所制成的新型药品无效

专利信息
申请号: 201110021036.4 申请日: 2011-01-18
公开(公告)号: CN102579464A 公开(公告)日: 2012-07-18
发明(设计)人: 杨孟君;杨哲 申请(专利权)人: 北京神农润田科技有限公司
主分类号: A61K31/64 分类号: A61K31/64;A61K47/02;A61P3/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 化合物 格列吡嗪 制备 信息 治疗 药物 中的 用途 方法 制成 新型 药品
【说明书】:

技术领域

发明涉及药物领域,具体涉及一种格列吡嗪新型药品。 

背景技术

化合物格列吡嗪(Glipizide),为5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺,化学分子式C21H29N5O4S,分子量445.54。性状为白色或类白色结晶性粉末,无臭,几乎无味。在水中几乎不溶解,在三氯甲烷二氧六环或甲醇中微溶解,在二甲基甲酰胺中不溶,在稀氢氧化钠溶液中易溶。格列吡嗪为降血糖药,临床用于治疗糖尿病。格列吡嗪的药品制剂有片剂、胶囊剂等。已知的格列吡嗪药物均是作为化学治疗药物的用途,是让化合物格列吡嗪分子进入人体(通过口服吸收进入血液),分布至各组织,通过药物分子在人体内的化学反应产生药理作用。在现有技术中格列吡嗪作为化学治疗药物用途,有着讫今不能克服的缺陷,一是对人体的毒副作用,其令人讨厌的不良反应,包括低血糖及严重低血糖,重者可危及生命,胃肠道恶心呕吐、食欲减退、胃肠不适、肝功能异常,腹泻、黄疸及血液系统反应、过敏反应与性欲减退、阳痿和性欲丧失等;二是治疗窗口小,由于存在对人体的毒副作用,能够使用的有效剂量很小,限制了治疗效果,口服给药的极量为一次10mg,一日20mg,超越极量则可致中毒;三是只有化学治疗药物一种用途,药物进入人体即被代谢分解或排泄,不能二次应用。 

发明内容

本发明的目的是针对化合物格列吡嗪作为化学治疗药物用途的缺陷,重新发现一种能够克服其缺陷的新用途、新方法,创造一种前所未有的新型产品。 

为了完成本发明的目的,本发明采用以下技术方案: 

取新合成的格列吡嗪原料(1)药(符合国家药典标准)粉末,也可加入载体辅料,用微孔载体材料(2)封装,再置入布有孔隙(5)的容器(4)内封装,在布有孔隙(5)的容器(4)上装配悬挂件,制成格列吡嗪信息治疗药品剂(12),治疗时将其置于人体体表面使药物距皮肤1-10mm(优选2mm)处悬挂(固定)使用,优选人体脐部位置,使有孔隙(5)的一面贴皮肤,每日使用一次,每次使用4-6小时,或每日2次,每次2-3小时,通过格列吡嗪药物信息与人体信息受体反应,用药物信息物理治疗方法,达到治疗效果,而不是通过格列吡嗪药物物质分子进入人体与人体物质受体反应达到治疗效果。在本发明中格列吡嗪是作为一种信息治疗药物使用,而不是作为一种化学治疗药物使用。因此,格列吡嗪作为信息治疗药物使用后,由于作信息药物治疗不消耗格列吡嗪物质,不影响格列吡嗪含量,作信息药物治疗使用一个疗程后的药物原料,还可以第二次作为化学治疗药物使用,制成常规的口服制剂、注射剂及透皮吸收等制剂用于化学治疗,具有普通的格列吡嗪制剂的治疗效果。 

本发明所述的新合成格列吡嗪原料(1)粉末,是指完成合成生产时间在3个月以内的格列吡嗪药物原料,按干燥品计算,含C21H29N5O4S不少于99.0%。 

本发明所述的载体辅料,为天然矿物电气石功能晶体材料,包括镁铁锂电气石、钠锰电气石、钙镁电气石、布格电气石之任一种粉碎至超细,粒径100nm-10um。 

本发明所述的微孔载体材料(2)是微孔无纺布、微孔纤维布、微孔纸、微孔塑料等,其微孔孔径与密度以能透气而不漏粉体为好。 

本发明所述的布有孔隙(5)的容器(4)为圆形、扁圆型或其他形状的盒体、袋体或其他形式的容器(4),在容器(4)的一面或几面布有若干孔隙(5),孔隙(5)直径0.3-3mm。 

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