[发明专利]异长春花苷内酰胺的用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，它是一种异长春花苷内酰胺（Isovincoside lactone；Strictosamide）的用途。

背景技术

由于人类生存环境的日益变化，由人类自身敏感性及环境污染所造成的呼吸系统疾病的发病率不断上升，其中咳嗽是呼吸系统疾病的常见症状之一。目前临床上所使用的镇咳药大多是化学药品，及中药的复方制剂。化学药品按照镇咳作用可分中枢性和外周兴镇咳药两类，中枢性镇咳药，大多是吗啡类生物碱及其衍生物，如可待因（甲基吗啡）。这类药物发现早、镇咳效应也较好，但具有依赖性，因此目前临床上应用较少。尽管在分析吗啡类生物碱构效关系的基础上经过结构改造或合成开发出一些依赖性较小的中枢镇咳药如右美沙芬，但在使用上也需要对其副作用给予充分的注意，外周性镇咳药，如那可丁等，服用时会产生恶心、心悸、头晕等不良反应，而一些中药，如贝母、麻黄、甘草、紫苏、杜鹃、秦皮等，被证实了具有良好的镇咳作用，这些中药多数是以复方制剂的形式应用于临床，从这些中药中开发出的单体镇咳药寥寥无几，目前进入临床应用的仅有麻黄碱、岩白菜素等少数几种。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供一种异长春花苷内酰胺在制药领域的新用途。

本发明所述的异长春花苷内酰胺具备在制备治疗咳嗽和哮喘药物中的用途。

本发明所述的异长春花苷内酰胺，可以从含有该成分的植物、中药材或者中药饮片中提取得到。可以采用市售产品。

本发明可以用异长春花苷内酰胺作为药效成分来制备止咳平喘的药物制剂，异长春花苷内酰胺可以单独或与制药可接受的赋形剂结合使用，制成肌肉注射给药和静脉给药剂型的药物制剂。也可以用异长春花苷内酰胺加入药剂学上可接受的药用辅料，制成临床上可接受的任何一种剂型的药剂，其剂型包括但不限于片剂、胶囊、软胶囊、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、液体制剂、煎膏剂、悬浮剂、分散剂、糖浆剂、注射剂、栓剂、凝胶剂、气雾剂、贴剂。

本发明所述的异长春花苷内酰胺优选从茜草科乌檀属植物的心材、枝或叶中提取得到。可以通过现有技术中公开的方法获得，也可以采用常规中药提取方法获得。

本发明所述的异长春花苷内酰胺，可以是纯的异长春花苷内酰胺化合物单体，也可以是异长春花苷内酰胺提取物；当它是异长春花苷内酰胺提取物时，只要测定（可采用高效液相色谱法）单体异长春花苷内酰胺的含量在90%以上，优选95%以上，即被认为是本发明异长春花苷内酰胺。

发明人采用异长春花苷内酰胺（含量为95.23%）开展了的相关药效作用实验，以下是主要研究实验及其结果。

一、异长春花苷内酰胺(DMJS)对氨水致小鼠咳嗽的影响。

ICR小鼠60只，雄性，体重18～22g，适应性饲养3日后，将小鼠随机分为5组： (1) 空白对照组：给予生理盐水；(2) DMJS高剂量组：给予DMJS注射液80mg/kg；(3) DMJS 中剂量组：给予DMJS注射液40mg/kg；(4) DMJS 低剂量组：给予DMJS注射液20mg/kg； (5) 阳性药组：给予痰热清注射液5ml/kg；各组静脉注射给药，容积均为20ml/kg，各组每天给药1次，连续给药3 日。末次给药30min，将小鼠置于500 ml的钟罩中，以超声雾化器将25%浓氨水喷雾5秒钟，然后观察和记录小鼠咳嗽的潜伏期和5分钟内咳嗽的次数。结果见表1。

表1  DMJS对小鼠氨水引咳模型的影响（                                                ±s)

            ^*P<0.05，^**P<0.01, 与空白组比较

实验结果表明：DMJS 各剂量组可明显延长小鼠的咳嗽潜伏期，并减少咳嗽次数，与空白组比有显著性差异（P<0.05,0.01）。

 

二、异长春花苷内酰胺对电刺激所致豚鼠咳嗽的影响。