[发明专利]用于合成两亲性嵌段共聚物的模块化合物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201110023046.1 申请日: 2011-01-21
公开(公告)号: CN102153761A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 沈玉梅;龚兵;崔巍;朱华 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C08G81/00 分类号: C08G81/00;C08G65/48;C08G63/91;C08G63/08;C07C323/52;C07C323/42;C07C319/20;C07D249/04;A61K47/34
代理公司: 上海交达专利事务所 31201 代理人: 王锡麟;王桂忠
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 用于 合成 两亲性嵌段 共聚物 模块 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种用于合成两亲性嵌段共聚物的模块化合物,由亲水性模块化合物和疏水性模块化合物组成,其特征在于:

所述的亲水性模块化合物的结构式如下:

其中:(CH2CH2O)kCH3为聚乙二醇基,k为1~300的自然常数;

所述的疏水性模块化合物,其结构式为以下两种中的任意一种:

其中:R为-SCPh3或-SH,m为2~8的,n为2~9的自然常数。

2.一种根据权利要求1所述亲水性模块化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

第一步、将化合物E1和聚乙二醇进行酰氯的酯化反应,获得化合物E2并进一步硝基还原反应获得化合物E3

第二步、将化合物E3和化合物S3进行氨基和羧基的缩合反应,获得基团R为-SCPh3的亲水性模块化合物E4

第三步、将第二步得到的基团R为-SCPh3的亲水性模块化合物E4为原料,进而进行脱去巯基的三苯甲基保护基的反应获得R-SH的亲水性模块化合物E5

3.根据权利要求2所述的亲水性模块化合物的制备方法,其特征是,所述的酯化反应是指:以0~50℃的卤代烷烃为溶剂,在三乙胺的作用下使化合物E1和聚乙二醇反应得到化合物E2,其中:三乙胺的用量为化合物E1摩尔量的0.7~8倍;聚乙二醇的用量为化合物E1摩尔量的0.7~8倍。

4.根据权利要求2所述的亲水性模块化合物的制备方法,其特征是,所述的硝基还原反应是指:以0~50℃的质子溶剂为溶剂,在1~50atm的压力以及钯和碳的作用下,将化合物E2进行两个硝基的催化氢化反应,得到化合物E3,其中:钯和碳的用量为化合物E2的摩尔量的0.01~0.5倍。

5.根据权利要求2所述的亲水性模块化合物的制备方法,其特征是,所述的氨基和羧基的缩合反应是指:以-10~60℃的卤代烷烃为溶剂,在缩合剂的作用下,使化合物E3和化合物S3进行反应得到R为-SCPh3的亲水性模块化合物,其中:缩合剂为二环己基碳二亚胺和/或1-(3-二甲氨基丙基)-3--乙基碳二亚胺盐酸盐,其用量为化合物S3摩尔量的0.8~3.0倍,化合物E3的用量为化合物S3摩尔量的1~10倍。

6.根据权利要求2所述的亲水性模块化合物的制备方法,其特征是,所述的脱去巯基的三苯甲基保护基的反应是指:以0~60℃卤代烷烃为溶剂,在三氟醋酸的作用下,使R为-SCPh3的亲水性模块化合物反应得到R-SH的亲水性模块化合物。

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