[发明专利]一种具有降血糖作用的制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有降血糖作用的制剂及其制备方法，具体是一种由日本毛连菜制成的降血糖药物的制剂及其制备方法。

背景技术

毛连菜属植物包括日本毛连菜、毛连菜（原亚种毛连菜、单毛毛连菜）、滇苦菜、新疆毛连菜，一年生、两年生、多年生分枝草本。

日本毛连菜（Picris japoncia Thunb）为菊科植物，又名：枪刀菜。在我国主要分布于河北、山西、陕西、吉林、黑龙江等地，其中山西主要分布在太原及周边县市，交城，五台等地区。生于山坡草地、灌丛中或田边、河边，海拔650～3650米。日本及俄罗斯也有分布。全草入蒙药，具有清热、消肿及止痛作用。目前还未见将日本毛连菜用于降血糖的报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种降血糖作用的制剂及其制备方法。

解决上述问题，本发明所述的制剂是由日本毛连菜的水提物制成。

上述具有降血糖作用的制剂的制备方法是将日本毛连菜洗净，晾干，切成小段，加蒸馏水浸泡后，提取2-3次，每次2-3h，过滤提取液，收集滤液、合并滤液，离心，取上清，减压浓缩至稠膏A；将日本毛连菜洗净，晾干，切成小段，粉碎，过60目的筛，得粉末B，将日本毛连菜水提物稠膏A与适量日本毛连菜生药材粉末B充分混匀，A与B的质量混合比例为8.5：1～13.5：1，于60℃以下干燥，粉碎，得生药材和药材提取物的混合粉末C，再制备成制剂。

日本毛连菜生药材粉末B的选择：通过考察不同粒度的生药材粉末与水提取物稠膏A混合的均匀性和分散性，确定留取可以过60目筛的粉末，使得在使用尽可能少的粉末的情况下达到适宜的分散效果。未能通过60目筛的粉末可以进一步的粉碎，这么作可以最大限度的节约生药材。

干燥条件的选择：生药材粉末B与提取物稠膏A混合后，在干燥过程中：通过对温度和时间的考察，最终确定为于60℃以下真空干燥箱中干燥90min-120min，这样既可以充分去除水分和降低粘度，又可以保证其适宜的硬度，易于粉碎。

日本毛连菜水提取以前，加入日本毛连菜质量15-20倍的蒸馏水浸泡，使药材全部被水淹没。但是，日本毛连菜生药材在清洗的过程要采用活水快速冲洗，不可浸泡，以免损失水溶性的成分。提取方式可以是回流提取或温浸提取或超声提取。

所述的稠膏A在80-85℃测定的比重为1.20-1.34，大约是将100g生药材的提取物减压浓缩至20-40ml，这样既保证了当使用日本毛连菜生药材粉末与稠膏A混合时，尽可能使用较少的生药材粉末即可混合均匀，又可以有适宜的分散性，这一步对日本毛连菜粉末C的制备极其重要。

利用混合粉末C，采用公知的方法可以制成片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂或口服液。在制颗粒剂的过程中，通过对温度的考察，最终确定为80℃以下真空干燥箱中干燥，这样既可以保证其硬度且稳定其中的药用成分，又有适宜的溶解性。日本毛连菜水提取物含有较多的水溶性成分，糖分含量较高，醇度小，不易降低提取物的粘度；醇度大，导致分散性太大，都不适宜制粒，最终确定的方案为：首先用适量的95%乙醇将混合的粉末C浸润，再加适量蒸馏水混匀，过20目筛制粒，于80℃以下干燥，整粒，分装，即得日本毛连菜水提物颗粒剂。

本发明所述的日本毛连菜水提物具有降血糖功效，可用于制备降血糖药物，其有效成分测定及降血糖作用的确立方法如下：

1.日本毛连菜水提取物中多糖及黄酮的含量测定：

多糖含量测定：

1）葡萄糖对照品溶液的制备

精密称取105℃干燥至恒重的无水葡萄糖对照品0.0104 g，加适量水溶解，转移至100 ml容量瓶中，加水至刻度，摇匀，即得104 μg/ml的溶液。

2）葡萄糖准曲线的制备

取葡萄糖对照品溶液0.1 ml，0.2 ml，0.4 ml，0.6 ml，0.8 ml，1.0 ml各加蒸馏水至2.0 ml，然后各加苯酚1.0 ml，摇匀，迅速滴加浓硫酸5.0 ml，摇匀，置沸水浴中加热15 min，然后冷却至室温。在490 nm处测定吸光度值。以一系列葡萄糖对照品溶液的浓度为横坐标，吸光度值为纵坐标，建立标准曲线，并进行回归处理。

得葡萄糖标准曲线回归方程式：Y=0.0156x－0.0076 (r=0.9994)，葡萄糖在5.2 μg/ml~52 μg/ml之间线性关系良好。

3）日本毛连菜多糖含量测定

精密量取日本毛连菜总供试品溶液适量，按照标准曲线方法显色后测定其吸光度，代入回归方程，计算总黄酮含量。

黄酮含量测定：