[发明专利]苯酚类化合物在制备抗补体药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属中药制药领域，涉及苯酚类化合物及其在制备抗补体药物中的新用途；所述的苯酚类化合物来源于鸭跖草、紫草或金荞麦。

背景技术

补体系统的过度激活会引发系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等多种疾病。抗补体药物研究多年来一直是世界药学研究的热点和重点。目前对此类疾病尚无理想的治疗药物，因此临床上急需高效、低毒、专一的新型补体抑制剂。直接从天然产物中研究开发补体抑制剂的成本低，并且大多数活性成分作为天然产物的一部分可以直接被机体消化吸收，因此近年来从天然来源中寻找新的具有抗补体活性的药物受到人们越来越多的关注。国内外的学者从包括海洋生物在内的天然产物中分离得到大量的具有补体系统抑制作用的单体化合物，为抗补体药物的研究与开发提供了广阔的前景。

鸭跖草科（Commelinaceae）鸭跖草属 (Commelina)植物主要分布于热带，少数种产于亚热带和温带地区。中国产13属49种，多分布于长江以南各省，尤以西南地区为盛。鸭跖草为鸭跖草属 (Commelina)植物鸭跖草（Commelina communis Linn.）的全草，性温味辛，专入脾胃两经，具有清热解毒，凉血，利尿。功效，在临床上可单独或与其他中药合用用于治疗流行性感冒、急性扁桃腺炎、咽炎、水肿、小儿肺炎、泌尿系感染、急性肠炎、黄疸型肝炎、高血压、关节肿育、痢疾、麦粒肿、毒蛇咬伤、疮疗肿毒、痔疮等一系列与补体系统过度激活所引起的疾病。近年来对鸭跖草的研究仅集中在化学成分的分离及结构鉴定上，从中分离得到了一些黄酮类、甾体、萜类化合物，但是迄今为止尚未见对补体系统具有抑制作用的化合物的报道。

新疆紫草（Arnebia euchroma(Royle) Johnst）为紫草科（Boraginaceae）紫草属 (Arnebia)植物，又称软紫草，拟紫草属植物，主产于新疆，多年生草本，分布于新疆的天山南北坡和西藏的西部以及西伯利亚等地，多生长于海拔2500～4200米的山地砾石质阳坡、洪积扇、草地及草甸等处。新疆紫草的干燥根味苦，性寒。有凉血活血、清热解毒、滑肠通便的功能，可用于预防麻疹、热病斑疹、黄疸、紫癜、吐衄尿血、血淋、血痢、痈肿疮毒、丹毒、湿疹、烧伤、热结便秘。近年来，紫草的药理活性、临床应用及其药效的物质基础研究较多，并且取得了大量的成果，发现了紫草中含有萘醌、苯醌、生物碱、酸性多糖等多种生理活性成分，这些成分具有相应的抗菌、抗炎、抗癌、抗生育、增强免疫力、降血糖、护肝等多种作用。近年来对紫草的研究仅集中在化学成分的分离及结构鉴定上，从中分离得到了一些苯醌类、单萜苯酚类等化合物，但是迄今为止尚未见苯酚类化合物及其对补体系统具有抑制作用的报道。

金荞麦为蓼科(Polygonaceae)荞麦属 (Fagopyrum)植物金荞麦(Fagopyrum dibotrys (D. Don) Hara)的干燥根茎。属于国家Ⅱ级重点保护野生植物，生于荒地、路旁、河边阴湿地。 主要分布于全国多个省区，具有清热解毒、活血消痈、祛风除湿疮毒、蛇虫咬伤等功效。主治肺热咳喘、咽喉肿痛、痢疾、风湿痹证、跌打损伤和痈肿癌等。现代药理研究证明其具有抗癌和抑菌等作用。化学成分研究表明其中主要成分为单宁类化合物，尚未见苯酚类化合物及其抗补体作用的报道。

发明内容

本发明的目的是提供新的具有抗补体活性的物质，具体涉及苯酚类化合物，尤其是来源于鸭跖草、紫草或金荞麦中的苯酚类化合物，所述的苯酚类化合物包括甲基苯酚（1）、6-甲氧基-3，5-二甲基-1，2，4-苯三酚（2）、1,2,4-苯三酚（3）、异紫草酚（4）、龙胆酸戊酯（5）、4-甲氧基联苯（6）、2,6-二甲氧基-3-甲基-对苯二酚（7）、1,2,3,4-苯四酚（8）和2,4,6-三甲氧基-1,3,5-苯三酚（9）。

本发明的进一步目的是提供上述苯酚类化合物在制备抗补体药物中的用途。